Quetiapinfumaratpulver CAS 111974-72-2

Quetiapinfumaratpulverer et dibenzotiazepinderivat. Det eksisterer som et hvitt til off-hvitt krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i vann, men løselig i iseddik. Legemidlet har et smeltepunktsområde på 170-174 grader. De luktfrie og smakløse egenskapene gjør det mer praktisk å håndtere og oppbevare, samtidig som det reduserer risikoen for forveksling med andre stoffer. Holdes unna oksidanter under lagring. Ved resirkulering anbefales det å løse opp og blande inn brennbare løsemidler i en kjemisk forbrenningsovn utstyrt med etterforbrennings- og vaskeutstyr. Det er en ny generasjon atypiske psykofarmaka. Zeneca ble første gang børsnotert i Storbritannia i november 1997. Klinisk brukt som førstelinjemedisin for behandling av schizofreni.

Quetiapinfumaratpulverer et atypisk antipsykotisk medikament som utøver terapeutiske effekter ved å antagonisere dopaminreseptorer og 5-hydroksytryptaminreseptorer. Bruken dekker et bredt spekter av kjernepsykiatriske sykdommer og strekker seg til adjuvant terapi og spesielle scenarioapplikasjoner. De spesifikke bruksområdene er som følger:

Kjerneindikasjoner: Schizofreni og bipolar lidelse

 

1. Behandling for schizofreni
Det er et første-behandlingsmiddel for schizofreni, som har betydelige terapeutiske effekter på både positive symptomer (som hallusinasjoner, vrangforestillinger og tankeforstyrrelser) og negative symptomer (som emosjonell apati og sosial tilbaketrekning). Virkningsmekanismen reduserer dopaminoveraktivitet ved å blokkere dopamin D2-reseptorer, mens antagonisering av 5-HT2-reseptorer forbedrer negative symptomer. Kliniske studier har vist at dens kortsiktige-effekt er sammenlignbar med tradisjonelle legemidler som klorpromazin og haloperidol, og langvarig bruk forårsaker ikke vedvarende prolaktinøkning, noe som reduserer risikoen for endokrine lidelser.

 

2. Behandling av bipolar lidelse
Manisk episode: Som en emosjonell stabilisator kan den raskt kontrollere de maniske symptomene på bipolar lidelse I (som høyt humør, impulsiv atferd, søvnforstyrrelser) ved å regulere 5-HT2- og D2-reseptorer for å balansere følelsesmessige svingninger.
Blandet episode: For pasienter med både maniske og depressive egenskaper kan dens toveis regulatoriske effekt redusere ekstreme følelsesmessige endringer og redusere risikoen for selvmord.
Adjuvant terapi: Når det brukes i kombinasjon med litiumsalter eller natriumvalproat, kan det øke effekten og forkorte varigheten av angrepene, spesielt for refraktære tilfeller.

Adjuvant terapi: utvidet til depresjon og andre psykiske lidelser

 

1. Adjuvant behandling for depresjon
For pasienter med depresjon ledsaget av psykotiske symptomer som hallusinasjoner og vrangforestillinger, kan Ping forbedre effektiviteten til antidepressiva, redusere angst, selvmordstanker og søvnforstyrrelser. Mekanismen kan innebære delvis aktivering av 5-HT1A-reseptorer, forbedring av humørsvingninger og kognitiv funksjon.

2. Angstlidelser og post-traumatisk stresslidelse (PTSD)
Angstsymptomer: Ved å regulere amygdala prefrontale cortex-banen, reduseres overdreven årvåkenhet og fryktresponser, og lindrer kjernesymptomene ved generalisert angstlidelse (GAD).

 

PTSD-behandling: Den har en forbedret effekt på post-traumatisk tilbakeblikk, unngåelsesatferd og høy årvåkenhet, spesielt egnet for komplekse tilfeller med komorbide psykiatriske egenskaper.
3. Psykiske lidelser på grunn av fysiske sykdommer
Quetiapinfumarat er et av de foretrukne legemidlene for sekundære psykiatriske symptomer som hallusinasjoner, vrangforestillinger og agitasjon ved fysiske sykdommer som Parkinsons sykdom og slag, på grunn av dets lave risiko for ekstrapyramidale reaksjoner (EPS).

Spesiell scenarioapplikasjon: Søvnløshet og behandling av eldre pasienter

 

1. Behandling av gjenstridig søvnløshet
Lav dosequetiapinfumaratpulver(25-100mg/dag) kan gi beroligende effekter ved å antagonisere histamin H1-reseptorer, forkorte innsovningstiden og forlenge søvnvarigheten. Fordelen ligger i dens ikke-avhengighetsskapende natur og minimal innvirkning på søvnstrukturen, noe som gjør den egnet for pasienter som er tolerante eller avhengige av benzodiazepiner.

 

2. Håndtering av eldre psykiske lidelser
Dosejustering: På grunn av redusert metabolisme hos eldre personer, bør startdosen reduseres til 25 mg/dag og gradvis økes til effektiv dose (vanligvis 150-300 mg/dag) for å redusere bivirkninger som hypotensjon og svimmelhet.
Komorbiditetsbehandling: For eldre pasienter med kardiovaskulær sykdom og diabetes påvirker ikke quetiapinfumarat blodlipid- og blodsukkernivået signifikant, og sikkerheten er bedre enn tradisjonelle antipsykotika.

Tilsett dibenzo [b, f][1, 4] azathio-11-(10h) keton og toluen til reaksjonskolben, tilsett natriumkarbonatløsning, kjøl ned, slipp løsningen av Trifosgen oppløst i toluen, hold temperaturen på 0 grader i 1 time, øk temperaturen til 20 ~ 30 grader og hold temperaturen i ~ 0 minutter før slutten av 1 minutter. av reaksjonen, og restgassen kommer inn i absorpsjonstanken. Separer vannlaget, vask toluenlaget to ganger med fortynnet saltsyre, og vask det deretter to ganger med vann. Ta toluenlaget og tørk det med vannfritt natriumsulfat, filtrer tørkemiddelet for å oppnå toluenløsningen av klorert produkt, og gå direkte inn i den neste kondensasjonsreaksjonen . 200g (1,15 mol) av 1-(2-hydroksyetoksy) etylpiperazin og fast kaliumkarbonat ble tilsatt til de forrige trinnene som inneholdt toluenløsningen. Etter hver fôring ble de oppvarmet og tilbakeløpskokt i 8 timer, og tilbakeløpsreaksjonen varte i 24 timer. Etter reaksjonen reduseres det til romtemperatur, blandes med vann for å løse opp det faste stoffet, og vannlaget fjernes. Toluenlaget vaskes med vann to ganger, tørkes med vannfritt natriumsulfat, filtreres ut tørkemidlet og fordamper toluenløsningsmidlet under redusert trykk for å oppnå quetiapin-olje. Tilsett absolutt etanol til quetiapinolje, rør for å oppløses, tilsett fumarsyre, varm opp og tilbakeløp i 1 time, senk temperaturen for krystallisering, filtrer og tørk for å oppnå quetiapinsemifumarat. Innholdet er 99,2 % (HPLC), og det totale utbyttet er 81,2 %.

• Tilsett isopropanol og vann i nr Tilbakeløpsreaksjon i 10-12 timer, TLC-påvisning av sulfhydrylsalisylsyre, avkjøling til 20-30 grader etter reaksjon, justering av pH ＜ 1 med konsentrert saltsyre, omrøringskrystallisering, filtrering, vasking med henholdsvis vann og toluen i 2 ganger, og tørking under redusert trykk med (2-a-2-)-benzofensyre for å oppnå molart utbytte på 90 % og en renhet på 98,5 %.
• Tilsett 2- (2-nitrofenylmerkapto)benzosyre og diklormetan i No. 2 tremunningsflaske, slipp diklorsulfoksid, utfør varmekonserveringsreaksjon, sentrifuger, fortynn oljen med diklormetan, tilsett n-[2-(2-hydroksyetoksy)etyl]piperazin og diklormetan,fri{6}flaske i diklor{6}. rør for å redusere temperaturen, slipp ovennevnte diklormetanfortynningsmiddel inn i systemet, reager lagvis, vask det organiske laget med henholdsvis natriumkarbonat og vann, sentrifugert for å oppnå piperazinkondensat.
• Varm opp piperazinkondensatet og maursyren, tilsett jernpulver, utfør varmekonserveringsreaksjonen, filtrer og tørk maursyren etter at råvarereaksjonen er detektert ved TLC, tilsett metylenklorid og vann, juster pH med natriumbikarbonatløsning, separer lagene, ekstraher med metylenklorid i 3 ganger, kombiner de organiske lagene med et organisk lag, mol tørr. 92,0 % og en renhet på 99,8 %.
• Quetiapin og fumarsyre ble saltet i metanol og tørket for å oppnå quetiapin semi-fumarat med et molart utbytte på 92,0 % og en renhetQuetiapinfumaratpulverpå 99,5 %.

Populære tags: quetiapin fumarate pulver cas 111974-72-2, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs