Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av naproxen natriumpulver cas 26159-34-2 i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets naproxen natrium pulver cas 26159-34-2 for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Naproxen natrium pulver, hvitt eller off-white krystallinsk pulver; Luktfri; Litt hygroskopisk. Produktet er lett løselig i vann, lett løselig i etanol, lett løselig i aceton og nesten uløselig i kloroform eller toluen. Det er et lipofilt, ikke surt, inaktivt naproxen-prodrug. Når det er absorbert, vil det hydrolyseres til farmakologisk aktivt naproksen. Medisinske produkter er ikke-steroide anti-inflammatoriske legemidler. Den er egnet for å lindre alle typer milde til moderate smerter, som smerte etter tanntrekking og andre operasjoner, primær dysmenoré og hodepine. Den er også anvendelig for revmatoid artritt, slitasjegikt, ankyloserende spondylitt, juvenil artritt, senebetennelse, bursitt og akutt giktartritt. Det kan lindre smerte, hevelse og begrenset aktivitet av leddgikt. Produktene fra dette laboratoriet er grunnleggende kjemikalier kun for vitenskapelig forskning.
|
Kjemisk formel |
C14H13NaO3 |
|
Nøyaktig messe |
252 |
|
Molekylvekt |
252 |
|
m/z |
252 (100.0%), 253 (15.1%), 254 (1.1%) |
|
Elementær analyse |
C, 66,66; H, 5,19; Na, 9,11; O, 19.03 |
|
|
|
Caipusheng ble først syntetisert av Harrison et al. På slutten av 1980-tallet, da syntex, USA, monopoliserte det. Den årlige produksjonen til det farmasøytiske syntex-selskapet i USA var 800 tonn. Den ble først patentert og satt i industriell produksjon. I 1992 overskred det 1 milliard dollar, og ble et annet febernedsettende og smertestillende medikament som passerte 1 milliard dollar etter at patentet til ibuprofen utløp i 1993. I 1994, på grunn av den gode helbredende effekten av gongpusheng og det nye medikamentfrigjøringssystemet som har kommet ut de siste årene.
Det medisinske legemidlet er et ikke-steroid anti-inflammatorisk legemiddel. Den er egnet for å lindre alle typer milde til moderate smerter, som smerte etter tanntrekking og andre operasjoner, primær dysmenoré og hodepine. Den er også anvendelig for revmatoid artritt, slitasjegikt, ankyloserende spondylitt, juvenil artritt, senebetennelse, bursitt og akutt giktartritt. Det kan lindre smerte, hevelse og begrenset aktivitet av leddgikt. Sammenlignet med aspirin og indometacin er effekten av symptomlindring lik, men forekomsten og alvorlighetsgraden av gastrointestinale og nervesystemets bivirkninger er lav.
Det medisinske legemidlet er et ikke-steroid anti-inflammatorisk legemiddel. Den er egnet for å lindre alle typer milde til moderate smerter, som smerte etter tanntrekking og andre operasjoner, primær dysmenoré og hodepine. Den er også anvendelig for revmatoid artritt, slitasjegikt, ankyloserende spondylitt, juvenil artritt, senebetennelse, bursitt og akutt giktartritt. Det kan lindre smerte, hevelse og begrenset aktivitet av leddgikt. Sammenlignet med aspirin og indometacin er effekten av symptomlindring lik, men forekomsten og alvorlighetsgraden av gastrointestinale og nervesystemets bivirkninger er lav.
Naproxen natrium pulver, som et ikke-steroidt anti-inflammatorisk legemiddel (NSAID), utøver smertestillende, anti-inflammatorisk og febernedsettende effekt ved å hemme prostaglandinsyntesen, og er mye brukt i behandlingen av ulike smerter og inflammatoriske sykdommer. Bruken dekker flere felt som leddgiktrelaterte sykdommer, bløtvevsbetennelse, postoperativ smerte, primær dysmenoré og feberbehandling.
1. Sykdommer relatert til leddgikt
Revmatoid artritt (RA) og slitasjegikt (OA): Naproxennatrium kan betydelig lindre leddsmerter, hevelser og morgenstivhet, og forbedre leddmobiliteten. En dobbel-blind studie viste at effektiviteten ved behandling av RA nådde 94 %, og lang-bruk kan forsinke skade på leddstrukturen. Dens anti-inflammatoriske effekt er omtrent 11 ganger sterkere enn en tilsvarende dose prednison, og dens smertestillende og febernedsettende effekt er 7 ganger og 22 ganger sterkere enn aspirin. Det har en sterkere selektiv hemmende effekt på COX-2, så dets gastrointestinale bivirkninger er relativt små.
Bekhterevs sykdom (AS): Ved å hemme den inflammatoriske responsen i ryggraden, redusere korsryggsmerter og stivhet, og forbedre livskvaliteten til pasientene.
Juvenil artritt (JIA): Passer for barn med kronisk leddbetennelse, doseringen bør justeres i henhold til kroppsvekt (vanligvis 10-15mg/kg per dag, fordelt på 2 orale doser).
Akutt giktartritt: Lindrer raskt rødhet i ledd, hevelse, varme og smerte, men kombinert med kolkisin eller glukokortikoider for å kontrollere sykdomsprogresjonen.
2. Bløtvevsbetennelse
Tendinitt og bursitt: Ved å hemme frigjøringen av lokale inflammatoriske mediatorer, reduserer det smerte og hevelse av sener eller bursae, og brukes ofte ved sykdommer som skulderperiartritt og tennisalbue.
Akutt post-traumatisk smerte: som forstuinger og kontusjoner, kan brukes i en kort periode for å kontrollere inflammatoriske reaksjoner og fremme funksjonell restitusjon.
3. Smertebehandling
Postoperativ smerte: Som en del av et multimodalt smertestillende regime kan det redusere bruken av opioidmedisiner og redusere risikoen for respirasjonsdepresjon.
Primær dysmenoré: Ved å hemme syntesen av prostaglandiner i endometriet, kan menstruasjonssmerter lindres med en effektiv rate på ca. 70 % -80 %.
Hodepine og tannpine: Det har en rask smertestillende effekt på migrene, spenningshodepine og tannpine, men organiske lesjoner må utelukkes.
4. Varmehåndtering
Infeksiøs eller ikke-smittsom feber: virker på det hypotalamiske termoregulatoriske senteret, blokkerer påvirkningen av pyrogener på det termoregulerende punktet og fremmer gjenoppretting av feberpasienters kroppstemperatur til normal. Den er egnet for febertilstander forårsaket av forkjølelse, lungebetennelse etc., men krever etiologisk behandling.
1. Hemming av prostaglandinsyntese
Naproxennatrium reduserer produksjonen av inflammatoriske mediatorer som prostaglandin E2 (PGE2) ved ikke-selektivt å hemme cyclooxygenase (COX-1 og COX-2), og reduserer dermed følsomheten til smertenerveender for smertestimuli og lindrer rødhet, hevelse og termisk smerte forårsaket av vasodilasjon. Det har en sterk selektiv hemmende effekt på COX-2, så de gastrointestinale bivirkningene er relativt milde.
2. Blokkering av frigjøring av inflammatoriske mediatorer
Ved å hemme arakidonsyremetabolismen og redusere frigjøringen av kjemokiner fra hvite blodlegemer (som leukotrien B4), kan infiltrasjon og aktivering av hvite blodlegemer inn i inflammatoriske steder hemmes, og dermed redusere vevsskade.
3. Intervensjon av temperaturreguleringssentral
Virker på det hypothalamus termoregulatoriske senteret, fremmer varmeavledningsprosessen, egnet for lav feberbehandling, men oppsøker lege umiddelbart hvis kroppstemperaturen overstiger 39 grader eller hvis feberen vedvarer.
Det er tre syntetiske ruter fornaproxen natrium pulver, som er som følger:
1. Syntetisk rute med 6-metoksy-2-acetylnaftalen som råmateriale.
Synteseveien for naproksennatrium fra 6-metoksy-2-acetylnaftalen involverer hovedsakelig flere kjemiske reaksjoner for å omdanne råvarene til målproduktet.
For det første
6-metoksy-2-acetylnaftalen brukes som utgangsmateriale for å gjennomgå funksjonell gruppekonvertering og omorganisering gjennom spesifikke kjemiske reaksjoner (som karbonyladdisjon) i nærvær av en katalysator. Dette trinnet tar sikte på å introdusere eller justere nøkkelfunksjonelle grupper i molekylstrukturen, og legge grunnlaget for påfølgende reaksjoner.
Deretter,
gjennom en rekke reaksjonstrinn som oksidasjon, reduksjon, forestring, etc., blir råmaterialet gradvis omdannet til et mellomprodukt av naproxen. Disse reaksjonsbetingelsene må kontrolleres strengt for å sikre høyt utbytte og lavt produktgenerering-. Under denne prosessen kan kjemiske reagenser som cyanider, syrer, baser og passende løsningsmidler brukes for å fremme reaksjonen.
Endelig,
Under passende forhold blir mellomproduktet omdannet til naproksen og videre kombinert med natriumioner gjennom saltdannelsesreaksjon for å produsere naproksennatrium. Dette trinnet involverer vanligvis pH-justering av løsningen, temperaturkontroll og mulige krystalliseringsprosesser for å oppnå høy-renhet og stabile naproksennatriumprodukter.
2. Syntetisk rute ved bruk av 6-metoksy-2-propionylte som råmateriale.
Den syntetiske ruten for å produsere naproksennatrium fra 6-metoksy-2-propionylnaftalen (merk at "tesyre" kan være en feilstaving av "naftalen") involverer vanligvis en rekke kjemiske konverteringstrinn.
For det første
Det bør avklares at 6-metoksy-2-propionylnaftalen er et viktig mellomprodukt i syntesen av naproksen.
I den syntetiske ruten kan 6-metoksy-2-propionylnaftalen gjennomgå omorganiseringsreaksjoner eller lignende omdannelsesprosesser for å introdusere eller justere funksjonelle grupper i molekylet, noe som gjør det nærmere strukturen til naproxen. Dette trinnet kan involvere bruk av katalysatorer, slik som Lewis-syrer, for å lette reaksjonen.
Deretter,
Gjennom en rekke reaksjonstrinn som oksidasjon, reduksjon, forestring, etc., omdannes mellomproduktet videre til naproksen. Disse reaksjonsbetingelsene må kontrolleres strengt for å sikre høyt utbytte og lavt produktgenerering-. Under denne prosessen kan forskjellige kjemiske reagenser og løsningsmidler brukes for å optimalisere reaksjonsforholdene.
Endelig,
Naproxen er kombinert med natriumioner for å generere naproxennatrium. Dette trinnet involverer vanligvis pH-justering av løsningen, temperaturkontroll og mulige krystalliseringsprosesser for å oppnå høy-renhet og stabile naproksennatriumprodukter.
3. Syntetisk rute med 2-metoksynaftalen som råstoff
Synteseveien tilnaproxen natrium pulverfra 2-metoksynaftalen involverer vanligvis flere kjemiske transformasjoner, med sikte på å gradvis konstruere kjernestrukturen til naproxen og til slutt introdusere natriumsaltet.
For det første
2-metoksynaftalen som utgangsmateriale krever en spesifikk kjemisk reaksjon, slik som Friedel Crafts-acylering, for å introdusere en acylgruppe (som acetyl eller propionyl) for å danne det tilsvarende ketonmellomproduktet. Dette trinnet er et avgjørende trinn i å konstruere nøkkelkarbonyldelen i naproksenmolekyler.
Deretter,
Ketonmellomproduktet må gjennomgå en rekke komplekse transformasjoner, inkludert mulig oksidasjon, reduksjon, omorganisering og andre reaksjoner, for å justere molekylstrukturen og introdusere andre nødvendige funksjonelle grupper. Disse reaksjonsbetingelsene må kontrolleres nøyaktig for å sikre renheten og utbyttet av produktet.
Neste,
I stadiet som nærmer seg målproduktet naproksen, utføres forestringsreaksjonen vanligvis for å introdusere karboksylsyregrupper i molekylet, og danner forløperen til naproksen. Dette trinnet er et av nøkkeltrinnene i syntetisering av naproxen, da det direkte bestemmer strukturen og egenskapene til sluttproduktet.
Endelig,
Forløperen til naproksen kombineres med natriumioner for å fremstille naproksennatrium gjennom en saltdannelsesreaksjon. Dette trinnet involverer vanligvis pH-justering av løsningen, temperaturkontroll og mulige krystalliseringsprosesser for å oppnå høy-renhet og godt stabile naproksennatriumprodukter.
4. Asymmetrisk syntese
Asymmetriske syntesemetoder starter vanligvis fra utgangsmaterialer med kirale sentre, slik som kirale alkoholer, kirale syrer eller kirale katalysatorer. Ved syntesen av naproksennatrium kan kirale reagenser som (2R, 3R) --dimetyltartrat velges som utgangsmaterialer eller hjelpereagenser. Nøkkeltrinnene inkluderer asymmetriske induksjonsreaksjoner, slik som asymmetrisk cyanid, asymmetrisk hydrocyanid, asymmetrisk katalytisk hydrogenering, etc. Disse reaksjonene kan selektivt generere mellomprodukter eller produkter med spesifikke konfigurasjoner under milde forhold. Denne metoden er en effektiv og direkte metode for fremstilling av optisk rent naproxennatrium. Asymmetrisk syntesemetode har fordelene med kort vei, lav pris og høy optisk renhet av produktet, og er et viktig middel for å fremstille optisk rene medikamenter.
Oversikt over syntetiske ruter
Asymmetrisk induksjonsreaksjon:
For det første, gjennom asymmetriske induksjonsreaksjoner, slik som asymmetriske cyanid- eller hydrogencyanid-reaksjoner katalysert av kirale katalysatorer, omdannes utgangsmaterialet til mellomprodukter som inneholder kirale sentre.
Konvertering av mellomprodukter:
Deretter utføres en serie omdannelsesreaksjoner på mellomproduktene, slik som hydrolyse, omorganisering, forestring, etc., for å konstruere kjernestrukturen til naproksen. Disse reaksjonene må utføres under strengt kontrollerte forhold for å sikre oppbevaring av kirale sentre og renheten til produktene.
Saltdannelsesreaksjon:
Til slutt blir den oppnådde naproksenforløperen kombinert med natriumioner for å fremstille naproksennatrium gjennom saltdannelsesreaksjon. Dette trinnet involverer vanligvis pH-justering av løsningen, temperaturkontroll og mulige krystalliseringsprosesser.
Den tilsvarende dosen pånaproxen natrium pulver is 1:1.1. After oral administration, they are easily and completely absorbed from the gastrointestinal tract, but the absorption rate of sodium salt is faster. It takes 1 hour to reach the peak concentration of blood drug, and it takes 2 hours for free acid. Gastric contents can prolong its absorption time, but do not affect its absorption rate. The binding rate of plasma protein was high (>99,5 %). Det kan fordeles i hele kroppen, nå den effektive konsentrasjonen i leddvæske, og gå inn i fosteret gjennom morkaken. Det metaboliseres av leveren og skilles ut av nyrene. Det meste av utskillelsen er metabolitter, med en liten mengde prototype. Omtrent 3 % skilles ut fra avføring og 1 % skilles ut av melk. Plasma t1/2 var 13 timer. Det kan også administreres rektalt, men absorpsjonshastigheten er langsommere enn oral administrering.
Populære tags: naproxen natrium pulver cas 26159-34-2, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs