Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av staurosporine cas 62996-74-1 i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets staurosporine cas 62996-74-1 for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Staurosporin, med molekylformelen C28H26N4O3 og CAS-nummer 62996-74-1, har en molekylvekt på 466,53. Det er vanligvis et hvitt eller lysegult fast stoff. Det er et naturlig alkaloid avledet fra Streptomyces (som Staurosporeus AM-2282 eller Streptomyces sp.) Det ble først isolert fra Streptomyces staurosporeus i 1977 og var tidligere kjent som antibiotikumet AM-2282. Den har flere biologiske aktiviteter og betydelig forskningsverdi, spesielt for å indusere apoptose og tjene som en proteinkinasehemmer. Det er en effektiv ATP-konkurrerende kinasehemmer som hemmer kinaseaktivitet ved å binde seg til ATP-bindingsstedet på kinasen. Denne hemmende effekten er uspesifikk fordi den kan hemme aktiviteten til flere kinaser, inkludert PKC (proteinkinase C), PKA (proteinkinase A), PKG (proteinkinase G), etc. Denne egenskapen gjør stausporin av stor verdi i studiet av kinasefunksjon og signalveier.

|
|
|

Staurosporin, også kjent som antibiotikum AM-2282 eller STS, er et alkaloid isolert fra kulturmediet til Streptomyces staurosporeus. Siden oppdagelsen i 1977 har den tiltrukket seg mye oppmerksomhet på grunn av sitt brede spekter av biologiske aktiviteter. Følgende er en detaljert utforskning av dens biologiske aktivitet, med sikte på å fullstendig avsløre dens viktige rolle i flere biologiske prosesser.
En av dens viktigste biologiske aktiviteter er å hemme proteinkinaser ved å forhindre binding av ATP til kinaser. Som en typisk ATP-konkurrerende kinasehemmer kan den binde seg til flere kinaser med høy affinitet, selv om dens selektivitet er relativt liten. Denne egenskapen gjør den allment anvendelig i biologisk forskning, spesielt i studiet av biologiske prosesser som cellesignalering, celleproliferasjon og apoptose.
Proteinkinaser spiller en avgjørende rolle i cellesignalerings- og proliferasjonsprosesser. De regulerer ulike biologiske prosesser i celler ved å katalysere proteinfosforylering. Ved å okkupere ATP-bindingssetet på kinasen, forhindres interaksjonen mellom ATP og kinasen, og blokkerer derved den katalytiske funksjonen til kinasen. Denne hemmende effekten har en betydelig innvirkning på biologiske prosesser som intracellulær signalering og celleproliferasjon.
Induserer celleapoptose

Den har også evnen til å indusere celleapoptose. Apoptose er en programmert celledødsprosess som er avgjørende for å opprettholde normal utvikling og homeostase i organismer. Ved å aktivere apoptoserelaterte proteiner som caspase-3, utløses celleapoptoseprogrammet. Ved spesifikke konsentrasjoner kan det indusere apoptose i flere celletyper, som involverer aktivering av apoptoserelaterte proteiner og regulering av cellesyklusprosesser.
Forskning har vist at mekanismen for å indusere celleapoptose kan være relatert til dens hemming av proteinkinaseaktivitet. Ved å hemme kinaseaktivitet kan det påvirke intracellulære signalveier og utløse apoptoseprogrammer. I tillegg kan det også påvirke forskjellige stadier av cellesyklusen, for eksempel å forhindre progresjon av celler i G1- eller G2/M-fasen, og dermed fremme celleapoptose ytterligere.
I tillegg til å hemme proteinkinaseaktivitet og indusere celleapoptose, har det også en viss nevrobeskyttende effekt. Ved lavere konsentrasjoner kan cyklosporin fremme veksten av nevrale prosesser, og gi nye ideer og metoder for studiet av nerveregenerering og nevrodegenerative sykdommer.
Nevrodegenerative sykdommer er en type sykdom karakterisert ved degenerasjon og død av nerveceller, inkludert Alzheimers sykdom, Parkinsons sykdom og andre. Forskning har vist at det kan beskytte nerveceller mot skade og fremme vekst og reparasjon av nevrale prosesser. Denne oppdagelsen gir nye potensielle medikamentmål og behandlingsstrategier for behandling av nevrodegenerative sykdommer.
Anti-krefteffekt
Den har også vist et stort potensiale innen-kreftbehandling. Som en svært effektiv proteinkinasehemmer har den en veldig sterk cytotoksisk effekt på kreftceller. Ved å hemme aktiveringen av kinaser i kreftceller, kan spredning og vekst av kreftceller undertrykkes, og deres apoptose kan induseres.
Studier har vist at det kan hemme en rekke tumorceller, inkludert magekreft, lungekreft, brystkreft, etc. Ved å indusere apoptose av tumorceller kan det hemme vekst og spredning av svulster. I tillegg kan det også påvirke metabolismen og invasjonsevnen til tumorceller, og forsterke deres anti-krefteffekt ytterligere.
I tillegg til de viktigste biologiske aktivitetene nevnt ovenfor, har staurosporin også noen andre biologiske aktiviteter, som antibakteriell, antiviral, anti-inflammatorisk osv. Disse effektene gjør at staurosporin har potensiell bruksverdi på flere felt.
Når det gjelder antibakterielle egenskaper, kan det hemme veksten og reproduksjonen av ulike bakterier, inkludert noen vanlige patogener og-medisinresistente bakterier. Denne oppdagelsen gir nye ledetråder og ideer for utvikling av antibakterielle legemidler.
Når det gjelder antivirale effekter: det kan hemme replikasjonen og spredningen av virus, og dermed redusere symptomene og forløpet av virusinfeksjoner. Selv om den spesifikke mekanismen for dens antivirale effekt ikke er fullt ut forstått, gir denne oppdagelsen nye potensielle medikamentmål for utvikling av antivirale legemidler.
Når det gjelder anti-inflammatoriske effekter: Stellaricin kan hemme forekomsten og utviklingen av inflammatoriske reaksjoner, og dermed redusere vevsskade og smerte forårsaket av betennelse. Denne oppdagelsen gir nye ledetråder og ideer for utvikling av anti-inflammatoriske legemidler.
Antifungale og antihypertensive effekter
I tillegg til de nevnte biologiske aktivitetene,staurosporinhar også soppdrepende og antihypertensive effekter. Disse funksjonene gjør at den har potensiell bruksverdi også innen medisin og landbruk.
Når det gjelder antifungal aktivitet, kan det hemme veksten og reproduksjonen av forskjellige sopp, inkludert noen vanlige patogener. Denne oppdagelsen gir nye ledetråder og ideer for utvikling av soppdrepende legemidler.
Når det gjelder antihypertensjon, kan det påvirke sammentreknings- og avslapningsfunksjonen til vaskulær glatt muskulatur, og dermed regulere blodtrykket. Selv om den spesifikke mekanismen for dens antihypertensive effekt ikke er fullt ut forstått, gir denne oppdagelsen et nytt potensielt medikamentmål for behandling av hypertensjon.

Staurosporin, også kjent som antibiotikum AM-2282 eller STS, er et alkaloid isolert fra kulturmediet til Streptomyces staurosporeus. Siden oppdagelsen har den vist stort potensiale for anvendelse i vitenskapelig forskning på grunn av sin unike kjemiske struktur og omfattende biologiske aktivitet.
Verktøy i cellebiologiforskning
Som en potent ATP-konkurrerende kinasehemmer har den bred bruksverdi i cellebiologisk forskning. Det kan blokkere den katalytiske funksjonen til kinasen ved å okkupere ATP-bindingssetet på kinasen, og forhindre interaksjonen mellom ATP og kinasen. Denne hemmende effekten er av stor betydning for å studere biologiske prosesser som intracellulær signalering, celleproliferasjon og apoptose.
(1) Indusering av celleapoptose:
Det kan indusere apoptose i flere celletyper, og denne mekanismen involverer aktivering av apoptoserelaterte proteiner (som caspase-3) og regulering av cellesyklusprosesser. I forskning brukes det ofte som et verktøy for å indusere celleapoptose, for å observere de fysiologiske og morfologiske endringene til celler under apoptose og få en dypere forståelse av mekanismen for celleapoptose.
(2) Påvirker cellesyklusen:
Det kan også påvirke ulike stadier av cellesyklusen, for eksempel å forhindre progresjon av celler i G1- eller G2/M-faser. Denne egenskapen spiller en viktig rolle i å studere biologiske prosesser som celleproliferasjon og differensiering. Ved å tilsette en passende mengde til cellekultursystemet kan endringene i cellesyklus etter hemming av proteinkinaseaktivitet observeres, og derved avsløre de regulatoriske mekanismene for celleproliferasjon og -differensiering.
Potensial i nevrovitenskapelig forskning
Stellarin har også vist stort potensiale innen nevrovitenskapelig forskning. Forskning har vist at staurosporin kan fremme veksten av nevrale prosesser, og gir nye ideer og metoder for studiet av nerveregenerering og nevrodegenerative sykdommer.
(1) Nevrobeskyttende effekt: Ved lavere konsentrasjoner har det en viss nevrobeskyttende effekt. Det kan beskytte nerveceller mot skade, fremme vekst og reparasjon av nevrale prosesser. Denne oppdagelsen gir nye potensielle medikamentmål og behandlingsstrategier for nevrodegenerative sykdommer som Alzheimers sykdom, Parkinsons sykdom, etc.
(2) Forskning på nevral signaltransduksjon: Som en proteinkinasehemmer kan den påvirke nøkkelenzymer i prosessen med nevral signaltransduksjon. Ved å studere dens innvirkning på nevrale signaltransduksjon, kan vi få en dypere forståelse av funksjonene og reguleringsmekanismene til nervesystemet, og gi nye perspektiver og ideer for forskning innen nevrovitenskap.
Verdien av onkologisk forskning
Det har også vist betydelig verdi i onkologisk forskning. Som en svært effektiv proteinkinasehemmer har den en sterk cytotoksisk effekt på kreftceller, som kan hemme deres spredning og vekst, og indusere deres apoptose.
(1) Utvikling av anti-kreftmedisiner: Dens anti-kreftaktivitet gjør det til et viktig kandidatmolekyl for utvikling av anti-kreftmedisiner. Gjennom-dypende forskning på virkningsmekanismen på kreftceller, kan det gis sterk støtte for utviklingen som et anti-kreftmedisin. I tillegg har analoger som UCN-01 og CGP 41251 vist seg å effektivt hemme veksten av flere humant avledede tumorcellelinjer in vitro, noe som ytterligere demonstrerer deres potensiale for utvikling av kreftmedisiner.
(2) Forskning på mekanismen for tumorforekomst: Det kan påvirke flere aspekter som metabolisme, invasjonsevne og signalveier til tumorceller. Ved å studere dens innvirkning på tumorceller, kan vi få en dypere forståelse av mekanismene for tumorforekomst og utvikling, og gi nye ideer og metoder for diagnostisering og behandling av tumorer.
Søknader innen andre vitenskapelige forskningsfelt
I tillegg til de nevnte feltene har den også omfattende bruksverdi innen andre vitenskapelige forskningsområder.
(1) Antifungale og antihypertensive effekter: Den har antifungale og antihypertensive effekter, noe som gjør den potensielt verdifull innen medisin og landbruk. Ved å utføre-dypende forskning på soppdrepende og antihypertensive mekanismer, kan det gis sterk støtte for bruken på relaterte områder.
(3) Legemiddelscreening og toksikologisk forskning: Som en potent proteinkinasehemmer har den også viktig verdi i medikamentscreening og toksikologisk forskning. Ved å bruke staurosporin som et verktøymolekyl, kan forbindelser eller medikamenter med spesifikke biologiske aktiviteter screenes, og deres toksisitet og sikkerhet kan evalueres. Dette gir sterk støtte til utvikling av nye legemidler og evaluering av legemiddelsikkerhet.
(2) Anti-inflammatorisk og immunregulerende:
Studier har vist at det også har anti-inflammatoriske og immunregulerende effekter. Det kan hemme forekomsten og utviklingen av betennelsesreaksjoner, lindre vevsskade og smerte forårsaket av betennelse. Samtidig kan det også påvirke immuncellenes aktivitet og funksjon, regulere homeostasen og balansen i immunsystemet. Denne oppdagelsen gir nye potensielle legemiddelmål for utvikling av anti-inflammatoriske og immunmodulerende legemidler.
bivirkning
Staurosporiner et naturlig alkaloid isolert fra kulturen til Streptomyces, som tilhører indolkarboksylsyreklassen. Som en bredspektret-proteinkinasehemmer binder den seg konkurrerende til ATP-bindingssetene til kinaser, og hemmer aktiviteten til ulike serin/treoninkinaser og tyrosinkinaser, og forstyrrer derved cellesignaltransduksjon, cellesyklusregulering og celleoverlevelsesveier. Dens unike kjemiske struktur og biologiske aktivitet gjør den til et viktig verktøy for å studere celleapoptose, kreftbehandling og medikamentutvikling. Imidlertid er dens potente virkning også ledsaget av alvorlige bivirkninger, noe som begrenser dens kliniske anvendelse.
Cytotoksisitet
Celledød i in vitro celleforsøk
Staurosporin kan indusere apoptose i forskjellige cellelinjer (som Jurkat T-celler og HeLa-celler) ved lave konsentrasjoner (f.eks. . 1 μM), manifestert som kromatinkondensasjon, DNA-stigebånd og dannelse av hypodiploide topper. Effektiviteten av apoptoseinduksjon er nært knyttet til virkningens varighet og konsentrasjon, og signifikant celledød kan vanligvis observeres innen 2-3 timer.
Effekter på normale celler
Selv om Staurosporin har selektiv toksisitet for tumorceller, kan høye konsentrasjoner eller langvarig eksponering forårsake ikke-spesifikk toksisitet for normale celler som fibroblaster og endotelceller, noe som kan føre til celledød eller funksjonssvikt. For eksempel, i hornhinneendotelceller induserer Staurosporin apoptose ved å aktivere caspase-3, som kan påvirke hornhinnens gjennomsiktighet og funksjon.
Organspesifikk toksisitet
Levertoksisitet
Mekanisme: Staurosporin kan forårsake levercelleskade ved å hemme proteinkinaseaktivitet i leverceller, forstyrre cellulær metabolisme og avgiftningsfunksjoner. I tillegg kan oksidativt stress og mitokondriell dysfunksjon indusert av det ytterligere forverre leverskaden.
Kliniske manifestasjoner: I dyreforsøk kan høy-doseeksponering for Staurosporin føre til forhøyede serumtransaminaser (ALT, AST), hepatocyttnekrose og inflammatorisk celleinfiltrasjon. I prekliniske studier er nøye overvåking av leverfunksjonsindikatorer nødvendig.
Renal toksisitet
Mekanisme: Staurosporin kan hemme proteinkinaser i renale tubulære epitelceller, påvirke omorganisering av cytoskjelett og intercellulære forbindelser, noe som fører til renal tubulær dysfunksjon. I tillegg kan dens induserte apoptose forverre renal tubulær skade.
Kliniske manifestasjoner: I dyremodeller kan eksponering for Staurosporin føre til økt blodkreatinin, økt urinprotein og tubulointerstitiell betennelse. Risiko for nyretoksisitet må vurderes i kliniske applikasjoner.
Kardiotoksisitet
Mekanisme: Hemming av proteinkinaser (som PKC og CDK) i myokardceller av Staurosporin kan forstyrre myokardial sammentrekningsfunksjon og celleoverlevelsessignaler, og føre til myokardcelleapoptose eller nekrose.
Kliniske manifestasjoner: Høy dose eksponering for Staurosporin kan forårsake arytmi, nedsatt myokardial kontraktilitet og hjertedysfunksjon. Elektrokardiogram og hjerteultralydindikatorer må overvåkes i prekliniske studier.
Nevrotoksisitet
Mekanisme: Staurosporin kan forstyrre frigjøring av nevrotransmitter, synaptisk plastisitet og nevronal overlevelse ved å hemme proteinkinaser (som PKA og CDK) i nevroner, noe som fører til nevrologisk dysfunksjon.
Kliniske manifestasjoner: I dyreforsøk kan eksponering for Staurosporin føre til neuronal apoptose, hjerneødem og atferdsavvik. Vær forsiktig med risikoen for nevrotoksisitet i kliniske applikasjoner.
Populære tags: staurosporine cas 62996-74-1, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs




