Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av tubercidin cas 69-33-0 i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets tubercidin cas 69-33-0 for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Tubercidin(et tuberkulose-drepende antibiotikum) er et nukleosid-antibiotikum produsert av Streptomyces. Strukturen er svært lik adenin-nukleosid, med kjerneforskjellen at karbonatomet i den 7. posisjonen til adeninringen er erstattet av et nitrogenatom. Denne subtile, men viktige strukturelle endringen gjør at den feilaktig kan gjenkjennes av celler som et normalt nukleosid og inkorporeres i de syntetiserende RNA- og DNA-kjedene, og dermed alvorlig forstyrre syntesen og funksjonen til nukleinsyrer og til slutt hemme celleproliferasjon.
Denne forbindelsen viser bred-biologisk aktivitet, inkludert betydelige antibakterielle, antifungale, antiprotozoale og antitumoreffekter. Derfor brukes det ofte som et klassisk molekylært verktøy i biomedisinsk forskning for å utforske nukleinsyremetabolisme og relaterte cellulære prosesser. På grunn av dens sterke toksisitet for vertsceller, er dens direkte kliniske anvendelse sterkt begrenset. Forskere jobber for tiden med å utvikle mer selektive derivater basert på strukturen.
|
Kjemisk formel |
C11H14N4O4 |
|
Nøyaktig messe |
266 |
|
Molekylvekt |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
Elementær analyse |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|
Som et nukleosid-antibiotikum med betydelig biologisk aktivitet,Tubercidinhar vist brede anvendelsesmuligheter innen medisinsk, vitenskapelig forskning og potensielle andre felt.
(1) Målretting mot Mycobacterium tuberculosis
Det har en betydelig hemmende effekt på Mycobacterium tuberculosis (BCG), med en minimum hemmende konsentrasjon (MIC) på mindre enn 1 μ g/ml (kilde: ChemicalBook, Baidu Baike). Dette betyr at det ved svært lave konsentrasjoner effektivt kan hemme veksten av Mycobacterium tuberculosis, og viser dermed et stort potensial i behandlingen av tuberkulose. Tuberkulose, som en kronisk infeksjonssykdom forårsaket av mycobacterium tuberculosis, utgjør en alvorlig trussel mot menneskers helse. Derfor har tuberkulin viktig bruksverdi i behandling og forebygging av tuberkulose.
(2) Bredspektret antibakteriell effekt
I tillegg til sin hemmende effekt på Mycobacterium tuberculosis, viser den også en viss antibakteriell aktivitet mot forskjellige andre mikroorganismer. For eksempel har det også en svak hemmende effekt på rissprengning pæreformede sporer og Candida albicans. Disse funnene gir muligheter for anvendelse av tuberkulin i et bredere spekter av antibakterielle behandlinger.
Den har også vist et visst potensial innen anti-kreft. Forskning har vist at tuberkulin kan hemme veksten av mus NF-sarkomceller, samt tumorceller som sarkom 180 og Ehrlichen asciteskreft hos dyr. Denne oppdagelsen gir nye ideer for anvendelse i kreftbehandling. Selv om ytterligere forskning er nødvendig for å verifisere dens anti-krefteffektivitet og sikkerhet, bringer denne potensielle bruken utvilsomt nytt håp til kreftbehandlingsfeltet.
I tillegg til hovedformålene nevnt ovenfor, kan det også ha andre medisinske formål. For eksempel kan det brukes som et forskningskjemikalie for å utforske metabolske veier og sykdomsmekanismer i organismer. I tillegg, med den kontinuerlige utdypingen av produktforskning, kan folk også oppdage nye bruksområder innen andre medisinske felt.
Som et nukleosid-antibiotikum gjør dets unike molekylære struktur og biologiske aktivitet det til et viktig verktøy i biokjemisk forskning. Forskere kan bruke tuberkulin til å studere biologiske prosesser som DNA-replikasjon, RNA-syntese og proteinoversettelse, og dermed avsløre livets mysterier.
Den har også viktig bruksverdi innen legemiddelforskning og -utvikling. På grunn av dens betydelige antibakterielle og antikreftaktiviteter, kan forskere bruke den som en ledende forbindelse for strukturell optimalisering og modifikasjon for å utvikle nye medisiner med høyere aktivitet og lavere toksisitet. Disse nye legemidlene forventes å spille en viktig rolle i behandlingen av tuberkulose, kreft og andre alvorlige sykdommer.
Selv om det foreløpig ikke er noen klare rapporter som indikerer direkte bruk av tuberkulin i landbruket, gir dens bredspektrede antibakterielle aktivitet muligheten for bruk i landbruksskadedyr og sykdomsbekjempelse. I fremtiden kan det drives videre forskning og leting for å utvikle landbrukssoppdrepende midler eller biopesticider basert på tuberkulin.
Med det stadig mer alvorlige problemet med miljøforurensning, betaler folk mer og mer oppmerksomhet til hvordan man effektivt behandler og reparerer forurensede miljøer. Den antibakterielle aktiviteten til tuberkulin kan ha en viss bruksverdi innen miljøvern. For eksempel kan det brukes til å behandle skadelige stoffer i miljømedier som avløpsvann og jord forurenset av patogene mikroorganismer; Den kan også brukes som en del av bioremedieringsmidler for å fremme naturlig restaurering og økologisk balanse i forurensede miljøer.
De vanlige syntesemetodene forTubercidiner et komplekst felt innen organisk syntesekjemi. 7-Deazaadenosin er et naturlig produkt av pyrrol-[2,3-d]-pyrimidin-nukleosid med betydelig anti-schistosomiasis, antibakteriell og anti-tumor-aktivitet. Følgende er en detaljert beskrivelse av de vanlige syntesemetodene:
Spesifikke syntesemetoder
1. Syntese av tuberkulin gjennom 4-klorpyrrolidon pyrimidin
Dette er en vanlig syntesevei, og de spesifikke trinnene kan variere avhengig av laboratorie- og reaksjonsforhold. Generelt sett starter imidlertid denne ruten med 4-klorpyrrolidonpyrimidin og konstruerer gradvis rammestrukturen til tuberkulin gjennom en rekke substitusjons-, addisjons-, cykliseringstrinn og andre reaksjonstrinn. I denne prosessen er det nødvendig å velge passende katalysatorer, løsningsmidler og reaksjonsbetingelser for å sikre jevn fremdrift av reaksjonen og renheten til produktet.
2. Syntesemetode med Vorbr ü ggen glykosyleringsreaksjon som nøkkeltrinn
En annen mer effektiv syntesemetode er Vorbr üggen-glykosyleringsreaksjonen fremmet av mikrobølgeovn som nøkkeltrinn. Denne metoden bruker 6-klor-7-brom-pyrrol [2,3-d] pyrimidin og 1-O-acetyl-2,3,5-O-tribenzoyl - - D-furan ribose som råmateriale, og kompletterer de tre totale synsisene av tuberkulen. reaksjonstrinn (kilde: Masahashi Scientific Research). Fordelen med denne metoden er at den utnytter fordelene ved mikrobølgeoppvarming, som kan forbedre reaksjonshastigheten og utbyttet betydelig, samtidig som genereringen av biprodukter reduseres.
De spesifikke trinnene kan omfatte:
Trinn 1:6-klor-7-brom-pyrrol [2,3-d] pyrimidin reagerer med passende beskyttende grupper for å beskytte det aktive stedet.
Trinn 2:Bruk Vorbr ü ggen-glykosyleringsreaksjonen for å introdusere glykosyldelen på pyrrolidon-pyrimidin-rammeverket, og danner glykosidbindinger. Dette trinnet er avgjørende for hele synteseprosessen, og krever presis kontroll av reaksjonsforholdene for å sikre effektiviteten og selektiviteten til dannelse av glykosidbindinger.
Trinn 3:Fjern beskyttelsesgrupper og utfør nødvendige etter{0}}behandlingstrinn for å få rene tuberkulin-drepende produkter.
Optimalisering og forbedring av syntesemetoder
I praktiske applikasjoner er optimalisering og forbedring av syntesemetoder nøkkelen til å øke utbyttet og redusere kostnadene. Forskere oppnår vanligvis dette målet gjennom følgende veier:
(1) Silingskatalysatorer og løsningsmidler:
Å velge passende katalysatorer og løsningsmidler kan forbedre reaksjonshastigheten og utbyttet betydelig, og redusere genereringen av-biprodukter.
(2) Optimaliser reaksjonsbetingelser:
Inkludert optimaliseringsparametere som temperatur, trykk og reaksjonstid for å sikre at reaksjonen fortsetter under optimale forhold.
(3) Forbedrede etterbehandlingstrinn-:
Ved å forbedre trinnene etter-behandling kan renheten og utbyttet av produktet økes, og avfallsgenereringen kan reduseres.
(4) Adopsjon av ny teknologi
Slik som mikrobølgeoppvarming og ultralydassistanse, kan forbedre reaksjonseffektiviteten og utbyttet betydelig, og forkorte reaksjonstiden.
Fortynnet gammelTubercidinhar effekten og rollen som tuberkulintest positiv bestemmelse, diagnose av tuberkulose, evaluering av tuberkulose immunstatus, tuberkulose latent infeksjon screening, tuberkulose infeksjon kontroll overvåking, etc.
1. Positiv bestemmelse av tuberkulintest
Ved å injisere en viss mengde tuberkulin, observer om kroppen opplever overfølsomhetsreaksjoner for å fastslå tilstedeværelsen av Mycobacterium tuberculosis-infeksjon.
2. Diagnose av tuberkulose
Tuberkulin ble injisert i huden til pasienter for å observere deres hudreaksjon for å hjelpe med å diagnostisere tuberkulose.
3. Evaluering av tuberkulose immunstatus
Evaluer immunstatus og potensielle risikoer for individer ved å oppdage intensiteten av deres immunrespons på tuberkulin.
4. screening av latent infeksjon av tuberkulose
Testen tar sikte på å finne asymptomatiske, men potensielt smittsomme tuberkuloseinfiserte personer.
5. Overvåking av tuberkuloseinfeksjonskontroll
Identifiser nylig infiserte eller tilbakevendende tilfeller gjennom regelmessige kontroller og iverksett tilsvarende tiltak for å forhindre overføring.
Hva er bivirkningene av denne forbindelsen?
Tubercidin(også kjent som 7-deaza-adenosin, kinesisk navn for tuberkulin) er en adenosinanalog og tilhører nukleosid-antibiotika. Det kan inkorporeres i DNA for å hemme polymerase, og derved undertrykke DNA-replikasjon og RNA/proteinsyntese. I tillegg har den også antifungal og antiviral aktivitet. Imidlertid er bruken også ledsaget av noen bivirkninger, og følgende er en detaljert oppsummering av bivirkningene:
1. Alvorlige bivirkninger
Hepatorenal toksisitet: Noen studier tyder på at det kan forårsake skade på lever og nyrer. I dyreforsøk resulterte injeksjon av 5 mg/kg tubercidin i mus daglig i 4 påfølgende dager i musedød, som kan være relatert til skaden på lever og nyrer.
Andre alvorlige bivirkninger kan inkludere overfølsomhetsreaksjoner, sepsis, rabdomyolyse, hepatotoksisitet, kardiomyopati, etc.
2. Vanlige bivirkninger
Reaksjoner i fordøyelsessystemet: som kvalme, oppkast, forstoppelse, diaré, etc.
Nevrologisk respons: Symptomer som tretthet, hodepine og søvnløshet kan forekomme.
Respirasjonssystemets respons: Noen pasienter kan oppleve pustevansker.
Muskel- og skjelettreaksjoner, som leddsmerter og muskelsmerter, er også vanlige bivirkninger.
3. Unormal laboratorieundersøkelse
Indikatorer for unormal leverfunksjon: Forhøyede nivåer av ALAT (alaninaminotransferase) og ASAT (aspartataminotransferase) indikerer mulig svekkelse av leverfunksjonen.
Unormale nyrefunksjonsindikatorer, som forhøyet kreatinin, kan indikere nedsatt nyrefunksjon.
Andre unormale indikatorer inkluderer forhøyet ALP (alkalisk fosfatase), hypoalbuminemi, forhøyet kreatinfosfokinase, forhøyet bilirubin, anemi, nøytropeni, trombocytopeni, etc. Abnormalitetene i disse indikatorene kan ytterligere støtte slutningen om lever- eller nyredysfunksjon.
4. Forholdsregler for bruk
Før bruk bør det gjennomføres en omfattende fysisk undersøkelse for å vurdere pasientens lever- og nyrefunksjon og andre relevante indikatorer.
Under behandlingen bør pasientens lever- og nyrefunksjon, blodrutine og andre indikatorer overvåkes regelmessig for raskt å oppdage og adressere potensielle bivirkninger.
Hvis det oppstår ubehag eller mistenkte bivirkninger, oppsøk lege umiddelbart og informer legen om at forbindelsen brukes.
Ofte stilte spørsmål
Er navnet misvisende? --Kan drepe tuberkulosebakterier, men ikke kliniske anti tuberkulosemedisiner
+
-
Ja, det er en sammensetning med en "navnespoiler", men en "identitetsreversering".
Den har sterk hemmende aktivitet mot Mycobacterium tuberculosis, med en minimumshemmende konsentrasjon (MIC) på mindre enn 1 μ g/ml. Kald sannhet: Det har aldri blitt et klinisk anti-tuberkulosemedisin på grunn av dets sterke toksisitet (LD50 i musevener er bare 45 μ g/kg), men har i stedet blitt et viktig verktøy for RNA-polymerasehemmere og glykolyseforskning (som Trypanosoma) på grunn av sin unike 7-deazapurin-struktur. Navnet er historie, og formålet er vitenskapelig forskning.
Hvordan oppstår dens 'dødelige forkledning' i menneskekroppen?
+
-
Det vil forveksles med adenosin, inviteres inn i den metabolske syklusen og deretter selvdestrueres.
Tuberkulin er en analog av adenosin (7-deadenoadenosin), hvis struktur erstatter N-7 i adenosin med C-7. Kuldemekanisme: Etter å ha kommet inn i cellen, blir den fosforylert av adenosinkinase for å danne en, to og tre fosfatformer. Disse fosforyleringsproduktene vil bli inkorporert i DNA og RNA, hemme polymerase og blokkere nukleinsyre- og proteinsyntese – det utnytter cellens "feil"-mekanisme til å utføre selvmordsangrep.
Hvor giftig er det? --Det er betydelige forskjeller i arter og veier
+
-
Toksisitetsdataene presenterer et dobbelt ansikt av "artsforskjeller" og "veiavhengighet".
Artsforskjeller: Den orale LD50 for mus er 28,3 mg/kg, for rotter er den 16 mg/kg, og for hunder er den 48 mg/kg.
Baneavhengighet: LD50 for intraperitoneal injeksjon hos mus er 6 mg/kg, mens intravenøs injeksjon bare krever 45 μ g/kg - toksisiteten ved intravenøs injeksjon er 133 ganger den for intraperitoneal injeksjon og 628 ganger den ved oral administrering.
Kald logikk: Administrasjonsveien bestemmer liv og død, og intravenøs eksponering krever ekstrem forsiktighet.
Populære tags: tubercidin cas 69-33-0, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs