Cloperastin hydrokloridsom et kjemisk stoff, har en rekke spesifikke fysiske egenskaper. Det er en fargeløs halvgjennomsiktig krystall eller hvitt fint til grovt krystallinsk pulver med en viss grad av krystallinitet, noe som gir det en distinkt fast form i utseende. Molekylformel C20H24ClNO · HCl eller C20H25Cl2NO, CAS C20H25Cl2NO. Dette stoffet har en viss surhet, som kan bestemmes av de sure gruppene (som kloridioner) i dens molekylære struktur. Dette stoffet er sammensatt av fem elementer: karbon (C), hydrogen (H), klor (Cl), nitrogen (N) og oksygen (O). Blant dem har karbon den høyeste andelen (ca. 65,57 %), etterfulgt av klor (ca. 19,36 %). Den kliniske bruken av dette stoffet er hovedsakelig for behandling av tørr hoste, det vil si hoste med ingen eller lite slim. Det lindrer tørrhostesymptomer ved å hemme hostesenteret og redusere hosterefleksen. Denne virkningsmekanismen gjør den betydelig effektiv i behandling av tørrhostesymptomer forårsaket av øvre luftveisinfeksjoner, akutt bronkitt, kronisk bronkitt og andre tilstander. Det skal imidlertid bemerkes at dette produktet kun er til laboratoriebruk.
|
|
|
|
Kjemisk formel |
C20H24ClNO |
|
Nøyaktig messe |
329 |
|
Molekylvekt |
330 |
|
m/z |
329 (100.0%), 331 (32.0%), 330 (21.6%), 332 (6.9%), 331 (2.2%) |
|
Elementær analyse |
C, 72,82; H, 7,33; Cl, 10,75; N, 4,25; O, 4,85 |
Syntesemetoden tilcloperastin hydroklorid(også kjent som klorfeniraminhydroklorid eller hostesiruphydroklorid) kan oppnås gjennom forskjellige veier, som hovedsakelig er avhengige av synteseteknikker og reaksjonsprinsipper i organisk kjemi.
Grunnleggende syntetisk rute
Syntesen av klorfeniraminhydroklorid involverer vanligvis flere trinn, inkludert valg av råmaterialer, syntese av mellomprodukter og saltdannelsesreaksjonen til sluttproduktet. Den grunnleggende synteseruten kan omfatte følgende nøkkeltrinn:
Velg egnede utgangsmaterialer, som vanligvis inkluderer forbindelser som inneholder benzenringer, pyridinringer og andre strukturer, så vel som syrer som brukes til saltdannelse som hydrogenklorid eller saltsyre.
Gjennom en rekke organiske reaksjoner som substitusjonsreaksjoner, kondensasjonsreaksjoner, foretringsreaksjoner osv., omdannes utgangsmaterialene til mellomprodukter som inneholder målmedisinskelettet. Disse reaksjonene kan kreve katalysatorer, løsningsmidler og spesifikke reaksjonsbetingelser som temperatur, trykk, pH, etc.
Rensing av mellomprodukter for å fjerne urenheter og forbedre renheten til produktet. Rensemetoder kan omfatte rekrystallisering, destillasjon, ekstraksjon, etc.
Det rensede mellomproduktet omsettes med hydrogenklorid eller saltsyre for å produsere klorfeniraminhydroklorid. Dette trinnet er et av nøkkeltrinnene i synteseprosessen, som bestemmer egenskapene og kvaliteten til sluttproduktet.
Cloperastin hydroklorid, som et ikke-avhengighetsskapende sentral hostedempende middel, har en kjernevirkningsmekanisme ved å hemme det medullære hostesenteret, blokkere de innkommende impulsene fra hosterefleksbuen og ha svake antihistaminer og bronkospasmolytiske effekter. Indikasjonene dekker ikke bare vanlige luftveissykdommer, men strekker seg også til flere felt som allergier, postoperativ utvinning og adjuvant terapi for svulster.
Sykdommer i luftveiene: full syklusbehandling fra akutt infeksjon til kroniske obstruktive lesjoner
1. Akutt øvre luftveisinfeksjon (URI)
Forkjølelse: Viruset invaderer øvre luftveisslimhinne og forårsaker halsirritasjon og tørrhoste, som raskt kan undertrykke hostesenteret og lindre symptomer, spesielt egnet for pasienter med natthoste som påvirker søvnen.
Akutt faryngitt: Betennelse i halsen fører til sensibilisering av hosteaksen, og medisinering reduserer hostefrekvensen gjennom sentral hosteundertrykkelse, og unngår ytterligere skade på halsen (som stemmebåndsødem).
Kliniske data: Hos pasienter med forkjølelse resulterte en enkelt oral dose på 20 mg i en 60 % reduksjon i hostefrekvens innen 30 minutter, som varte i 4 timer, og en betydelig forbedring av søvnkvaliteten.
2. Akutt nedre luftveisinfeksjon
Akutt bronkitt: Viral eller bakteriell infeksjon kan forårsake betennelse i bronkialslimhinnen, stimulere hosterefleksen. Den kan brukes i kombinasjon med slimløsende midler (som ambroxol) for å undertrykke tørr hoste og fremme sputumutslipp.
Lungebetennelse: Betennelse i lungene fører til hoste ledsaget av tykt oppspytt. Medisinering bør brukes for å undertrykke hoste mens man vurderer type infeksjon (bakteriell/viral). Bakteriell lungebetennelse krever kombinert antibiotikabehandling.
Klinisk tilfelle: En 35 år gammel pasient med akutt bronkitt fikk oralt 20 mg klorfeniraminhydroklorid og 30 mg ambroksol tre ganger daglig. Etter tre dager sank hostefrekvensen med 75 %, og oppspytten ble tynn og lett å hoste opp.
3. Kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS)
Kronisk bronkitt: Langvarig røyking eller miljøforurensning kan føre til kronisk betennelse i bronkiene, med vekslende tørrhoste og sputumproduksjon. Klorfeniraminhydroklorid kan lindre tørrhoste, men bør unngås når det brukes alene (da det kan hemme oppspytt).
Emfysem: Ødeleggelsen av alveolær struktur fører til begrenset luftstrøm, og hoste er ofte irriterende tørrhoste. Medisiner kan kombineres med langtidsvirkende- bronkodilatatorer (som tiotropiumbromid) for å forbedre symptomene.
Forskningsdata: Hos stabile KOLS-pasienter ble hosteskåren til kombinasjonsterapigruppen (klorfeniraminhydroklorid+tiotropiumbromid) redusert med 40 % sammenlignet med gruppen behandlet med bronkodilatatorer alene.
4. Spesielle lungesykdommer
Tuberkulose: Mycobacterium tuberculosis-infeksjon forårsaker tørr hoste, og medisiner kan lindre symptomene, men streng overholdelse av anti-tuberkulosebehandlingsstandarder (som "firedobbel terapi") er nødvendig.
Interstitiell fibrose i lungene: Interstitiell betennelse i lungene fører til tørrhoste, og kan kombineres med glukokortikoider (som prednison) for å lindre den inflammatoriske responsen.
Klinisk tilfelle: En 60 år gammel pasient med lungetuberkulose ble behandlet med 10 mg klopidogrelhydroklorid tre ganger daglig på grunnlag av antituberkulosebehandling. Etter to uker sank hostefrekvensen med 50 % og livskvaliteten ble bedre.
Allergiske sykdommer: omfattende intervensjon fra luftveier til hud
1. Luftveisallergi
Allergisk rhinitt: histaminfrigjøring forårsaker tetthet og ødem i neseslimhinnen, noe som fører til tett nese, rennende nese og hoste. Det kan hemme histaminmediert hosterefleks og lindre nasale symptomer.
Hostevariant astma (CVA): en type astma karakterisert ved tørrhoste, der medisiner kan kombineres med inhalerte kortikosteroider (som budesonid) for å kontrollere luftveisbetennelse.
Forskningsdata: Hos CVA-pasienter nådde hostelindringsraten for kombinasjonsterapigruppen (klorfeniraminhydroklorid+budesonid) 92 %, som var 15 % høyere enn for hormongruppen alene.
2. Hudallergier
Urticaria: Utvidelse av små blodårer i hud og slimhinner kan gi rødhet og kløe, noe som kan lindre histaminmediert vasodilatasjon og lindre kløesymptomer.
Legemiddelutslett: Et hudutslett forårsaket av legemiddelallergi, der legemidler kan hjelpe antihistaminer (som loratadin) til å kontrollere allergiske reaksjoner.
Klinisk tilfelle: En 25- år gammel pasient med urticaria fikk oralt 10 mg klorfeniraminhydroklorid og 10 mg loratadin én gang daglig. Etter 3 dager forsvant utslettet og kløen ble helt lindret.
Postoperative og post-traumatiske symptomer: Samarbeidsbehandling av smerte og hoste
1. Postoperativ hoste
Brystkirurgi: som lungereseksjon og torakoskopi, postoperativ hoste kan forårsake snittsmerter eller pneumothorax. Det kan hemme hostesenteret og redusere stimuleringen av snittet forårsaket av hoste.
Øvre abdominal kirurgi: som kolecystektomi eller subtotal gastrectomy, postoperativ hoste kan øke abdominaltrykket og påvirke sårheling. Medisiner kan brukes i kombinasjon med smertestillende midler (som acetaminophen).
Kliniske data: Hos pasienter som gjennomgår brystkirurgi, resulterte postoperativ bruk av 20 mg klopidogrelhydroklorid tre ganger daglig i en 65 % reduksjon i hostefrekvens og en 40 % reduksjon i snittsmertescore.
2. Posttraumatisk hoste
Ribbenbrudd: Hoste kan forårsake friksjon på bruddstedet, noe som kan føre til sterke smerter. Klorfeniraminhydroklorid kan undertrykke hoste og krever brystfiksering (som brystbåndsbinding).
Etter trakeal intubasjon: Pasienter som gjennomgår mekanisk ventilasjon opplever ofte irriterende tørrhoste etter ekstubering. Medisinering kan lindre symptomer og fremme reparasjon av luftveiene.
Klinisk tilfelle: En 40 år gammel pasient med ribbeinsbrudd fikk oralt 10 mg klopidogrelhydroklorid tre ganger daglig. Etter tre dager ble hostefrekvensen redusert med 70 % og smertene betydelig redusert.
Tumorrelaterte symptomer: viktig adjuvant terapi for å forbedre livskvaliteten
1. Lungekreft
Primær lungekreft: Tørrhoste forårsaket av tumorstimulering eller kompresjon av bronkiene kan lindre symptomene, men tumorstadie- og behandlingsplan (som kirurgi/kjemoterapi) må evalueres.
Etter strålebehandling for lungekreft: Stråleskader på bronkial slimhinne fører til tørrhoste, og medisiner kan brukes i kombinasjon med slimhinnebeskyttende midler (som sukralfat).
Forskningsdata: Hos pasienter med avansert lungekreft er forbedringsraten for hostesymptomer etter bruk av klorheksidinhydroklorid 60 %, og søvnkvaliteten til pasienter er betydelig forbedret.
2. Mediastinale svulster
Thymom/neurogen svulst: Svulsten komprimerer luftrøret eller bronkiene, og forårsaker tørr hoste. Medisinering kan lindre symptomene, men behandling av svulsten bør prioriteres (som kirurgisk reseksjon).
Klinisk tilfelle: En 55 år gammel pasient med mediastinal svulst ble behandlet med 20 mg klopidogrelhydroklorid tre ganger daglig mens han ventet på operasjon. Hostefrekvensen ble redusert med 50 %, og preoperativ tilstand var stabil.
Cloperastin hydrokloridhemmer HERGK+-strømmer på en sterk konsentrasjon-avhengig måte med en IC50-verdi på 27 nM. Blant hostedempende midler har cloperastin hostestillende og antianemisk aktivitet og brukes også i bronkomuskulær kjemoterapi. Cloperastin er et sentralt virkende hostedempende middel som også har antihistamin- og opioidaktivitet, men ingen bedøvende effekt.
Farmakologiske anvendelser
Som et ikke-vanedannende sentralt hostedempende middel, utøver clepivastin sin hostedempende effekt hovedsakelig ved å hemme hostesenteret. Dens hostedempende effekt er svakere enn kodein, men den er ikke-tolerant og ikke-vanedannende, noe som gjør den mye brukt i klinisk praksis. Cloperastine er effektivt for å lindre hyppig tørrhoste uten oppspytt forårsaket av akutt betennelse i de øvre luftveiene, kronisk bronkitt, tuberkulose og lungekreft. Mekanismen for hosteundertrykkelse inkluderer å hemme glattmuskelspasmer i bronkiene, lindre tetthet og ødem i bronkial slimhinne, og dermed bidra til hosteundertrykkelse. I tillegg reduserer den H1-reseptorblokkerende effekten av clepivastin også allergiske reaksjoner, og hjelper ytterligere til å undertrykke hoste.
Cloperastine er et antihistamin som blokkerer H1-reseptorer og reduserer histaminstimulering av mastceller og eosinofiler, og reduserer dermed symptomene på allergiske reaksjoner. Denne egenskapen gjør Cloperastine effektiv i behandlingen av symptomer forårsaket av allergiske reaksjoner som allergisk rhinitt og urticaria. I tillegg kan Cloperastine hemme magesyresekresjon og redusere mageslimhinneskader gjennom konkurrerende antagonisme av histamin H2-reseptorer på mageveggceller, som er egnet for behandling av ubehagelige symptomer forårsaket av overdreven magesyre, som halsbrann og sure oppstøt.
Cloperastin har en viss beroligende effekt, som kan forbedre søvnkvaliteten, og igjen bidrar til å lindre angst og spenninger. Denne virkningsmekanismen gjør Cloperastine verdifull i behandlingen av søvnløshet. Det skal imidlertid bemerkes at lang-bruk av Cloperastine kan føre til avhengighet, så det bør brukes under veiledning av en lege og pasientens fysiske tilstand bør overvåkes nøye.
Cloperastine er i stand til mildt å lindre spasmer i glatt bronkial, en egenskap som er tillegg i behandlingen av luftveislidelser som bronkial astma og kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS). Ved å slappe av bronkialmusklene, forbedrer loperastin pasientens pust og reduserer symptomer som dyspné.
Cloperastin kan forårsake bivirkninger som døsighet og svimmelhet, så du bør unngå å kjøre motorkjøretøy eller gjøre annet arbeid som krever høy grad av konsentrasjon under bruk.
- For gravide og ammende kvinner bør Cloperastine brukes med forsiktighet under medisinsk tilsyn for å unngå å påvirke helsen til fosteret eller spedbarnet.
- Hvis pasienten er ledsaget av åpenbare hostesymptomer, kan bruk av loperastin for hosteundertrykkelse hemme hosterefleksen, noe som resulterer i at sputum ikke er lett å hoste opp, bør brukes i kombinasjon med slimløsende legemidler.
- Den spesifikke bruken og doseringen av loperastin bør bestemmes av legen i henhold til pasientens alder, vekt og tilstand osv. Pasienter bør følge legens instruksjoner.
Oppsummert, som et medikament med sentral hostedempende effekt, samt antihistamin og opioidlignende-aktivitet (men ingen bedøvende effekt), har loperastin et bredt spekter av bruksområder innen hoste, antihistamin, hemming av sentralnervesystemet og bronkial muskelavslapning. Imidlertid må dets mulige bivirkninger og kontraindikasjoner noteres når du bruker det, og stoffet bør brukes rasjonelt under veiledning av en lege.
faq
Hva er virkningsmekanismen til cloperastinhydroklorid?
Virkningsmekanismen til Cloperastine Hydrochloride involverer flere veier som til sammen bidrar til dens effektivitet for å lindre hostesymptomer. Primært fungerer Cloperastine Hydrochloride vedutøve en sentral handling på hostesenteret som ligger i medulla oblongata i hjernen.
Hva er bivirkningene av cloperastine HCL?
Populære tags: cloperastine hydrochloride cas 14984-68-0, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs