Oktreotidpulver CAS 79517-01-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av oktreotidpulver cas 79517-01-4 i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets oktreotidpulver cas 79517-01-4 for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.

Oktreotid pulverer en kunstig syntetisert somatostatinanalog (molekylformel: C₄₉H6₆N₁₀O₁₀S₂), som eksisterer i form av et hvitt til off-hvitt frysetørket pulver. Den bør oppbevares på et mørkt sted og kjøles ved 2-8 grader. Som et langtidsvirkende oktapeptidderivat er dets farmakologiske effekt 30 ganger sterkere enn naturlig somatostatin, med en halveringstid forlenget til 90-120 minutter (naturligvis bare 2-3 minutter). Det virker ved å hemme utskillelsen av hormoner som veksthormon (GH), insulin, glukagon og 5-hydroksytryptamin.
Hovedapplikasjoner:
Endokrine svulster: Akromegali (GH-hemming), nevroendokrine svulster (som karsinoidsyndrom);
Gastrointestinal blødning: Nødhemostase for ruptur av esophageal varices;
Sjelden sykdom: Langsiktig-behandling av medfødt hyperinsulinisme.
Merknad om bruk: Den bør re-suspenderes i steril tilstand før subkutan eller intravenøs injeksjon. Vanlige bivirkninger inkluderer gastrointestinalt ubehag, blodsukkersvingninger og risiko for gallestein. Pulverformen er praktisk for presis tilberedning, men streng overholdelse av GMP-standarder er nødvendig. Foreløpig er det et vanlig brukt peptidpreparat i kliniske omgivelser, og bruken til ikke-medisinske formål er ulovlig.

Oktreotid pulverer en kunstig syntetisert oktapeptidanalog som tilhører klassen av somatostatinanaloger. Det spiller en terapeutisk rolle ved ulike sykdommer ved å hemme den patologiske sekresjonen av peptider i det endokrine systemet i mage-tarm- og bukspyttkjertelen. Det er veldig vanlig å bruke oktreotid for gi-blødning, hvordan injeksjon skal gis er noe vi må være bekymret for. Bruker av det infusjon er utbredt og indikasjoner, injeksjonsbruk må vi ta hensyn til fra tid til annen.

• Forebygging av komplikasjoner etter bukspyttkjertelkirurgi

Etter bukspyttkjerteloperasjon kan komplikasjoner som bukspyttkjertelfistel og blødning forebygges.

Forebygging og behandling av varicealblødninger i mage og spiserør: kan brukes til å forebygge og behandle variceblødninger i mage og spiserør, og redusere risikoen for ny blødning.

• Terapien av akromegali

Den kan brukes til behandling av akromegali, spesielt for pasienter med gjenværende eller tilbakevendende symptomer etter operasjon og strålebehandling. Det kan effektivt kontrollere de relaterte symptomene på akromegali, som hodepine, synsfeltdefekter, etc.

Lindring av funksjonelt øycellekarsinom: Det kan lindre symptomer og tegn relatert til funksjonelt øycellekarsinom, som hypoglykemi, hyperinsulinemi, etc.

• Adjuvant terapi for leversykdommer

Det kan brukes som en adjuvant terapi for leversykdommer som hepatitt og skrumplever, og bidrar til å redusere portaltrykket og lindre relaterte symptomer.

• Konservativ terapi av intussusception

I noen tilfeller kan det også brukes til konservativ terapi av tarmkanalen, ved å hemme sekresjonen av fordøyelsesvæske, slik at delen av tarmen får mulighet til å redusere seg selv.

• Forskning på anti-svulstaktivitet

Den har anti-svulstaktivitet og kan mediere celleapoptose, noe som hjelper til med å studere mekanismene for tumorforekomst og utvikling. I laboratoriet kan den brukes til in vitro og in vivo anti-tumoreksperimenter for å utforske dens hemmende effekt på tumorcellevekst.

• Veksthormonrelatert forskning

ofte brukt i laboratoriet for å studere sekresjon og regulering av veksthormon. Det kan hemme frigjøringen av veksthormon, som bidrar til å få en dypere forståelse av de fysiologiske og patologiske effektene av veksthormon.

• Legemiddelscreening og utvikling

Som en somatostatinanalog kan den brukes til medikamentscreening og utvikling. Ved å studere interaksjonen med målet kan nye medikamentmolekyler med potensielle terapeutiske effekter oppdages, noe som ytterligere fremmer utviklingsprosessen av nye legemidler.

• Cellekultur og eksperimentell modelletablering

Den kan brukes i laboratoriet for å etablere cellekulturmodeller og eksperimentelle dyremodeller for å studere deres virkningsmekanismer i ulike sykdomstilstander. Ved å bruke prosesserte celle- eller dyremodeller kan sykdomsprosesser simuleres for å få en dypere forståelse av patogenesen og potensielle terapeutiske strategier til sykdommer.

Laboratoriesyntesen avoktreotidpulverbruker vanligvis Solid Phase Peptide Synthesis (SPPS)-metoden. Denne metoden bruker aminoharpiks på en fast-fasebærer som utgangsmateriale, og konstruerer en peptidkjede ved å legge til de nødvendige aminosyrerestene sekvensielt.

Valg av fastfasebærer

Velg en egnet fastfasebærer for peptidsyntese, vanlig brukte bærere inkluderer styrenpolymerer og polyvinylalkohol. Fest aminoharpiksen på bæreren for å danne en syntetisk harpiks i fast-fase.

Sidekjede allyl beskyttelse

I noen tilfeller, for å forhindre allylreaksjoner i sidekjeder under synteseprosessen, er allylbeskyttelse nødvendig. Vanlige beskyttelsesgrupper inkluderer trifluoracetyl- og kloracetylgrupper.

Avbeskyttelse av sidekjede allylgrupper

Etter å ha fullført cykliseringsreaksjonen på den ønskede aminosyreresten, utføres reaksjonen med avbeskyttelse av sidekjede allylgrupper. Vanligvis brukes sure eller alkaliske løsninger for avbeskyttelsesoperasjoner.

Kondensering av aminoharpiks

De nødvendige aminosyrene kondenseres med aminoharpiks for å danne den første aminosyreresten i peptidkjeden. Kondensasjonsreaksjonen bruker vanligvis diklormetan som løsningsmiddel, N-hydroksysuksinimid (NHS) og 1-(3-dimetylaminopropyl)-3-etylkarbodiimid (EDC) som koblingsmidler.

R-CHOCO-NH-R + R-NH + NHS + C₂H₄Cl₂→ R-CHOCO-NH-R + NHS + C₂H₄Cl₂

Cycliseringsreaksjon

Å transformere lineære peptidkjeder til sykliske strukturer er et av nøkkeltrinnene i syntesen av det. Cyclization kan oppnås gjennom ulike metoder, som å danne esterbindinger, amidbindinger, etc. Den vanligste cyclization-metoden er å koble den ene enden av peptidkjeden til den andre enden, og danner en sirkulær struktur.

Kutting og rensing

Kutt peptidkjeder fra fastfase-bærere og rens dem for å fjerne ureagerte råvarer og-biprodukter. Vanlige skjærereagenser inkluderer TFA (trifluoreddiksyre) eller HCl, etc. Rensing oppnås vanligvis gjennom kolonnekromatografi eller krystallisering.

Kvalitetstesting og kontroll

Det syntetiserte utsettes for kvalitetstesting og kontroll gjennom analytiske metoder som massespektrometri og høy-væskekromatografi for å sikre at renheten og kvaliteten oppfyller kravene.

Dette stoffet, som en svært spesifikk og kunstig syntetisert oktapeptid-somatostatinanalog, har vist brede bruksutsikter og betydelige terapeutiske effekter innen klinisk medisin siden oppstarten. Det arver ikke bare de farmakologiske kjerneegenskapene til naturlig somatostatin, men forbedrer også dets biologiske aktivitet og stabilitet gjennom subtile strukturelle justeringer og optimaliseringer, noe som gjør det til en uerstattelig rolle i behandlingen av ulike sykdommer relatert til endokrin og eksokrin bukspyttkjerteldysfunksjon.

Farmakologisk mekanisme til oktreotid

Hemmer endokrin og bukspyttkjertelsekresjon

Endokrin bukspyttkjertel, hovedsakelig sammensatt av bukspyttkjerteløyceller, er ansvarlig for å skille ut ulike hormoner, blant annet insulin og glukagon er nøkkelfaktorer for å regulere blodsukkerbalansen. det kan selektivt binde seg til somatostatinreseptorer på bukspyttkjertelens cellemembraner ved å etterligne virkningsmekanismen til somatostatin, aktivere en rekke signalveier og til slutt hemme insulinsekresjon av pankreas betaceller og glukagonsekresjon av alfaceller i bukspyttkjertelen. Denne prosessen er spesielt viktig for behandling av diabetes og dens komplikasjoner, fordi overdreven insulinsekresjon kan forverre insulinresistens, og den unormale økningen av glukagon vil føre til vanskelig kontroll av blodsukkernivået. Intervensjonen av det bidrar til å gjenopprette balansen i bukspyttkjertelfunksjonen og fremme blodsukkerstabilitet.

Hemmer frigjøringen av bikarbonat og fordøyelsesenzymer fra eksokrin bukspyttkjertel

Den eksokrine bukspyttkjertelen er hovedsakelig sammensatt av acinære celler og ductale celler, ansvarlige for å skille ut bukspyttkjerteljuice, som inneholder en stor mengde bikarbonat og ulike fordøyelsesenzymer (som trypsin, bukspyttkjertellipase, bukspyttkjertelamylase, etc.), som er avgjørende for fordøyelsen og absorpsjonen av mat. Ved visse patologiske tilstander, som akutt pankreatitt, akutt forverring av kronisk pankreatitt, etc., kan imidlertid overdreven sekresjon av bukspyttkjerteljuice og aktivering av fordøyelsesenzymer utløse selvfordøyelse av bukspyttkjertelvev, noe som kan føre til alvorlige inflammatoriske reaksjoner og vevsskade. Det reduserer frigjøringen av bikarbonat og fordøyelsesenzymer ved å hemme sekresjonsaktiviteten til acinære celler, og lindrer derved selvfordøyelsesbelastningen til bukspyttkjertelen og beskytter bukspyttkjertelvevet mot ytterligere skade. Denne virkningsmekanismen gjør dette til et av de foretrukne legemidlene for behandling av akutt pankreatitt og for å forhindre tilbakefall.

Klinisk påføring av oktreotidpulver

Terapi av akutt pankreatitt

Akutt pankreatitt er en sykdom i bukspyttkjertelen forårsaket av selvfordøyelsen av trypsin. Debuten er plutselig, tilstanden er farlig og dødeligheten er høy. Dette har blitt et viktig medikament i behandlingen av akutt pankreatitt ved å hemme bukspyttkjerteleksokrin sekresjon, redusere stimulering og skade av bukspyttkjerteljuice til bukspyttkjertelvev og lindre systemisk inflammatorisk respons. Forskning har vist at tidlig bruk av det kan redusere forekomsten av komplikasjoner og dødelighet ved akutt pankreatitt betydelig, og forbedre prognosen til pasienter.

Adjuvant behandling for kronisk pankreatitt

Pasienter med kronisk pankreatitt opplever ofte tilbakevendende magesmerter, endokrin dysfunksjon i bukspyttkjertelen og andre symptomer. Gjennom sin hemmende effekt på bukspyttkjertelens eksokrine sekresjon, kan den lindre abdominale smertesymptomer forårsaket av overdreven sekresjon av bukspyttkjerteljuice hos pasienter, samtidig som den bidrar til å beskytte bukspyttkjertelvevet og forsinke sykdomsprogresjonen. I tillegg kan det forbedre bukspyttkjertelens endokrine funksjon og fremme insulinsekresjon og -utnyttelse, noe som er spesielt aktuelt for pasienter med kronisk pankreatitt med diabetes.

Dette er en langtidsvirkende syntetisk oktapeptidanalog som etterligner de biologiske virkningene til endogent somatostatin, men som viser betydelig forbedret metabolsk stabilitet og forlenget farmakologisk aktivitet. Den fungerer som en selektiv agonist for somatostatinreseptorer, med høy affinitet for subtype 2, 3 og 5, som er vidt distribuert i vev som hjernen, hypothalamus, hypofysen, bukspyttkjertelen og mage-tarmkanalen.

Ved binding til disse reseptorene aktiverer den hemmende Gi-proteinkoblede signalveier, reduserer intracellulære sykliske adenosinmonofosfat (cAMP) konsentrasjoner, og undertrykker deretter unormal celleproliferasjon og overdreven hormonsekresjon, noe som gjør den svært effektiv i å håndtere hormondrevne lidelser. Utover den veletablerte bruken i akromegali, spiller den en kritisk rolle i å lindre livsendrende symptomer forårsaket av ulike nevroendokrine svulster, inkludert karsinoidsvulster og vasoaktive intestinale peptidutskillende (VIP) svulster.

Disse neoplasmene frigjør ofte store mengder bioaktive stoffer som utløser alvorlig vannaktig diaré, rødme i huden, magekramper og elektrolyttforstyrrelser. Ved sterkt å hemme hypersekresjonen av disse patogene hormonene, lindrer det effektivt symptomene, forbedrer ernæringstilstanden og forbedrer pasientens livskvalitet. Klinisk er dette legemidlet tilgjengelig i flere formuleringer, inkludert injiserbare løsninger med umiddelbar frigjøring for akutt behandling og langtidsvirkende depotinjeksjoner for vedvarende terapeutisk kontroll, som muliggjør personaliserte doseringsplaner som tilpasser seg ulike sykdomstilstander og pasientbehov.

Selv om milde gastrointestinale bivirkninger som magesmerter, kvalme, diaré og flatulens kan oppstå under innledende behandling, er disse effektene vanligvis forbigående og godt tolerert ved fortsatt bruk. På grunn av sin svært spesifikke reseptor-målrettingsmekanisme og pålitelige kliniske effekt, er det fortsatt et uunnværlig terapeutisk middel for sykdommer som involverer hormonoverproduksjon og ukontrollert cellulær vekst. Pågående kliniske studier fortsetter å utforske dens utvidede anvendelser, inkludert potensielle bruksområder ved inflammatoriske lidelser, visse typer kreft og andre tilstander der somatostatin-signalering kan gi terapeutiske fordeler.

Populære tags: octreotide pulver cas 79517-01-4, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs