Triptorelin peptid cas 57773-63-4

Triptorelin peptidOgså kjent som Lupron, er en syntetisk dekapeptidforbindelse med en kjemisk struktur som ligner på naturlig GnRH . den molekylære formelen er C55H74N16O13, med en molekylær vekt på {}} qu pu rui er en hvit eller nesten hvit pulder, nesten odorfri og smakløs {smake { Vandig oppløsning er sur med en PKA på 5.3. den har høy stabilitet og en halveringstid på opptil 4 uker i en vandig løsning med en pH på 4.5. under lave temperaturer, triptorelin kan lagres i en lang tid.} De tre peptid-bondene som er inneholdt i molc {11}. Stabilitet . I løsning er det ikke lett å danne polymerer mellom molekylene til triptorelin, som bidrar til å opprettholde den biologiske aktiviteten . handlingsmekanismen ligger i binding til GnRH -reseptoren på hypofysen gonadotropins. Due to its high affinity with natural GnRH, triptorelin can occupy the GnRH receptors on the pituitary cell membrane, thereby preventing the binding of natural GnRH to its receptors and inhibiting the secretion of FSH and LH. This further inhibits the function of the ovaries and testes, reducing the secretion av sexhormoner .

Triptorelin peptider et kunstig syntetisert peptidmedisin med en kjemisk struktur som ligner på naturlig gonadotropinfrigjørende hormon (GNRH), men med sterkere biologisk aktivitet . Siden oppstarten, har triptorel-peptiden blitt brukt mye i det medisinske feltet, spesielt i behandlingen}}} one ild-

Den kliniske anvendelseseffekten i behandlingen av prostatakreft

 

Prostataspesifikk antigen (PSA) er et glykoprotein som skilles ut av prostataepitelceller, og nivåene er typisk forhøyet hos prostatakreftpasienter . PSA -nivå er en av de viktige indikatorene for å evaluere PSA -studien og vist at prostatet av prostata . Flere kliniske studier har vist at den nivået av prostatekreft {{ Kreftpasienter . For eksempel, i en studie som målrettet pasienter med avansert prostatakreft, opplevde omtrent 80% av pasientene som ble behandlet med triptorelinpeptid en reduksjon på over 50% i PSA -nivåer innen 3 måneder etter behandling . prostatakreft ofte opplevering av bitesymptomer (7}, hurtigkreft, hurtigpasienter. (for eksempel korsryggsmerter, hoftesmerter osv. .) ​​og seksuell dysfunksjon . Triptorelin -peptidbehandling kan betydelig lindre disse symptomene og forbedre pasientenes livskvalitet. for eksempel, for en studie av prostatekreftpasienter med beinmetaser, omtrent 7% av 70% av prostatekreft pasienter med beinmetaser, omtrent 70% av bone -pastaspasienter med bein smerteposter med bein smerte, omtrent 70% av bone -peptur, viste signifikant disse symptomene for å forbedre pasientenes livskreft. symptomer .

Utvide overlevelsen og redusere risikoen for tilbakefall av tumor

 

Triptorelin-peptidbehandling kan forlenge overlevelsen av prostatakreftpasienter . Flere langtidsoppfølgingsstudier har vist at pasienter som får triptorelinpeptidastrasjonsbehandling har betydelig lengre overlevelse sammenlignet med de som ikke får pasienter med å motta pasienter som mottar pasienter som mottar pasienter som mottar pasienter som mottar pasienter som mottar pasienter som mottar pasienter med å motta pasienter, og mottar}}} for eksempel i en Triptorelin peptidastrasjonsbehandling var omtrent 12 måneder lenger enn de som ikke fikk kastreringsbehandling . for tidlig prostatakreftpasienter, kirurgi eller strålebehandling er imidlertid de viktigste behandlingsmetodene . triptorelin -peptid -triptid -triptid -triptid -triptor -triptet. Gjentakelse . For eksempel, i en studie som målrettet mot høyrisiko prostatakreftpasienter, hadde pasienter behandlet med triptorelinpeptid i kombinasjon etter operasjon eller strålebehandling en 5- års tilbakefallsfri overlevelsesrate som var omtrent 15% høyere enn de som ikke fikk adjuvant terapi .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}

Anvendelse i behandlingen av endometriose

 

Triptorelin -peptidbehandling kan betydelig lindre symptomer som dysmenoré, kroniske bekkenmerter og seksuelle smerter hos pasienter med endometriose . for eksempel, i en randomisert kontrollert studie av pasienter med endometriose, pasienter som ble behandlet med triptorelinpeptid, viste en signifikant forkonstruksjon i smerter ved smerter ved smerter ved triptorel. av placebogruppen . avbildningsundersøkelse viser at triptorelin -peptidbehandling kan redusere volumet av lesjoner hos noen pasienter med endometriose . gjennom undersøkelsesmetoder som ultralyd og magnetisk resonans for å avbilde (MRI), det kan forbedres etter at størrelsen, kvantitet og aktivitet av ekt -les har en forbedring av} som har forbedres Endometriose Pasienter med fruktbarhetsbehov, triptorelin-peptidbehandling kan forbedre bekkenmiljøet, redusere vedheft og øke suksessraten for naturlig unnfangelse eller assistert reproduksjonsteknologi . noen studier har rapportert at graviditeten til å ha økt etter pretre in vitro-befruktningsembryter (IVF-ENT)

Anvendelse i behandlingen av livmorfibroider

 

Triptorelin -peptidbehandling kan redusere volumet av livmorfibroider . Symptomer . For pasienter med økt menstruasjonsstrøm og langvarige perioder forårsaket av livmorfibroider, kan triptorelin -peptidbehandling redusere menstruasjonsstrømmen betydelig og gjenopprette normal menstruasjon {{6} Dette hjelper til med å forhindre og behandle anemi, forbedre livskvaliteten for pasienter {7} pre -pre -behandlingen med tript for å bli en {7}. Fibroidvolum, reduser bekkenoverbelastning, lavere kirurgiske vanskeligheter og blødningsvolum, og forkorte kirurgisk tid . spesielt for pasienter med store fibroider, alvorlige vedheft eller planlegging for å gjennomgå laparoskopisk kirurgi, preoperativ bruk av triptorelin peptid kan forbedre 9 sikkerhet og suksess {{}}

Det har vært mange beskrivelser av den eksperimentelle metoden for syntese avtriptorelin peptidI litteraturen . I følgende tekst vil vi introdusere en av disse metodene for å kort beskrive hvordan vi produserer dette produktet i laboratoriet .

De spesifikke eksperimentelle trinnene er som følger:

1. syntese av 2- bromo -4- aminobenzoate etylester

Legg til etyl 2- bromo -4- klorobenzoat (30g, 0 . 1mol) og metanol (50 ml) til en 250 ml tre halsflaske utstyrt med en røre, tilsett termometer og refluk (30 ml) . Etter at reaksjonen er fullført, hell reaksjonsløsningen i isvann, trekke ut med eter, tørr og destill

2. syntese av 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoylklorid

I en 500 ml tre nakket flaske utstyrt med et røre, termometer og refluks kondensator, tilsett etyl 2- bromo -4- aminobenzoate (27 {10} 5g, 0 . 1Mol) og methanol (30M ( Hydroxide (10g, 0 . 25mol) (20 ml), og varme og tilbakeløp i 3 timer . Etter at reaksjonen er fullført, hell reaksjonsløsningen i isvann og ekstrah med eter .} etter tørking, destill {° 0 . 1Mol), varme og refluks i 3 timer . Etter at reaksjonen er fullført, hell reaksjonsløsningen i isvann og trekke ut med eter . etter tørking, destill '- Pyridyl) Benzoate (30g) . Til slutt, tilsett fosfor-triklorid (34G, 0,25Mol) til vannfri diklormetan, varme til den er oppløst, avkjøl til romtemperatur, tilsett {{{pyriLoMo}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}- og tilbakeløp i 3 timer. Etter at reaksjonen er fullført, hell reaksjonsløsningen i isvann og ekstrakt med eter. Destill og gjenopprette eter og diklormetan Etter tørking, samle brøk ved 83-85 grad, og få en fargeløs fet væske på 2- bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoyl klorid (27g). Smeltingspunkt: 66-68 grad.

3. syntetisk triptorelin

Legg til 2- Bromo -4- (2 '- pyridyl) Benzoylklorid (15g, 0 . 05Mol) og Anhydrous tetrahydrofuran (50ml) til et 500Ml tre halsflaske med en røring, en rørende, en røring med en røring med en røring med en røring med en røring med en røring med en røring med en røring med en røring med en røring med en røring med en røring med en røring av en røring av en røring av en røring, og en 500Ml trehals. Oppløst, legg deretter til n-etyl -1, 2- dihydro -4- pyrrolidone (8g, 0 . 07MM) og Reflux for 3 timer . {{{{{{20 {{ Destill og gjenopprette tetrahydrofuran og eter, samle brøk ved 165-167 grad, og oppnå hvitt fast triptorelin (16G). Smeltingspunkt: 168-171 grad.

Triptorelin peptider et antipsykotisk medikament, og dets farmakokinetikk inkluderer hovedsakelig prosesser som absorpsjon, distribusjon, metabolisme og utskillelse .

1. absorpsjon:

Etter oral administrering blir triptorelin raskt absorbert med en biotilgjengelig

2. distribusjon:

Triptorelin er vidt distribuert i kroppen, med en bindingshastighet på opptil 83% med plasmaproteiner . Det kan krysse blod-hjerne-barrieren og gå inn i det sentrale nervesystemet . triptorelin kan også skilles ut gjennom melk .}}}}}}

3. metabolisme:

Triptorelin metaboliseres hovedsakelig i leveren gjennom CYP3A4-enzymsystemet . Metabolitter inkluderer den aktive metabolitten N-Demethyltriptoreline, så vel som andre sekundære metabolitter . metor har sterke anti-histamin og {.}}} metor som har sterke anti-metabolits.

4. Utskillelse:

Utskillelsen av triptorelin er hovedsakelig gjennom urin, og utgjør omtrent 73%, og flertallet er metabolitter . omtrent 20% av medikamentene skilles ut gjennom avføring .}}}}}}}}

5. Half Life:

Halveringstiden for triptorelin er 6-7 timer, mens halveringstiden for sin metabolitt N-deMethyltriptorelin er 9-12 timer . derfor må triptorelin og dets metabolitter administreres daglig eller to ganger en dag for å opprettholde stabil blod og dens metabolitter {6}

Populære tags: Triptorelin peptid cas 57773-63-4, leverandører, produsenter, fabrikk, grossist, kjøp, pris, bulk, til salgs