Vapreotid CAS 103222-11-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av vapreotide cas 103222-11-3 i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets vapreotide cas 103222-11-3 for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.

Vapreotid, kjemisk navn D-Fenylalanyl-L-cysteinyl-L-fenylalanyl-D-tryptofyl-L-lysyl-L-treoninolacetat (C27O-hydratsalt ·S79-salt) C2H4O2 · xH2O), CAS 103222-11-3. Den inneholder flere aminosyrerester og ett acetatmolekyl, og kan eksistere i form av hydrater. Dens relative molekylvekt er 1257,5 Da. Det er et hvitt eller nesten hvitt fast pulver, noen ganger også i en lys gul fargetone. pH-verdien har en betydelig innvirkning på dens kjemiske egenskaper og biologiske aktivitet. Den har høy løselighet i vann, metanol og etanol, mens løseligheten er relativt lav i organiske løsningsmidler som kloroform, benzen og diklormetan. Det er stabilt under sure forhold (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). Det er en somatostatinanalog som brukes til å behandle nevroendokrine svulster og andre endokrine lidelser.

Denne metoden vedrører en fremgangsmåte for fremstillingVapreotidsom tilhører feltet kjemisk syntese. Vasopril er en fysiologisk aktiv pentapeptidforbindelse som kan brukes til å behandle tarmsykdommer som ulcerøs kolitt og Crohns sykdom. Denne artikkelen gir en fremgangsmåte for fremstilling av vaksinin, som er enkel å betjene, har lav råvareinnsats, lav kostnad og høyt utbytte, og har god økonomisk og praktisk verdi.

Fremgangsmåte for fremstilling av vaksiner, omfattende følgende trinn:

(1) Reager Rink Amide harpiks med HMPTA for å oppnå HMPTA behandlet Rink Amide harpiks;

(2) Reager den HMPTA-behandlede Rink Amide-harpiksen oppnådd i trinn (1) med en tetrafluorboratløsning inneholdende aminofenylacetylen for å oppnå et fast-fasesyntesemellomprodukt;

(3) Utfør en oksidasjonsreaksjon på det faste-fasesyntesemellomproduktet oppnådd i trinn (2) for å oppnå det oksiderte faste-fasesyntesemellomproduktet;

(4) Utfør en spaltningsreaksjon på det oksiderte faste-fasesyntesemellomproduktet oppnådd i trinn (3) for å oppnå råproduktet av valproid;

(5) Utfør avbeskyttelse, avsalting og avfargingsbehandling på råproduktet oppnådd i trinn (4) for å oppnå målproduktetVapreotid.

I trinn (1) er reaksjonsbetingelsene mellom Rink Amide-harpiksen og HMPTA som følger: behandlet med piperidin i en vandig DMF-løsning. Ved påvirkning av piperidin omdannes de tertiære amingruppene til Rink Amide-harpiksen til HMPTA-behandlede tertiære amingrupper, og øker dermed reaktiviteten og stabiliteten.

I trinn (2) er reaksjonsbetingelsene mellom tetrafluorboratløsningen inneholdende aminofenylacetylen og HMPTA-behandlet Rink Amide-harpiks som følger: reaksjonen utføres i en blandet løsning av metanol, acetonitril og vann. I dette trinnet kondenseres tetrafluorboratet av aminofenylacetylen med karboksylgruppen til Rink Amide-harpiks for å koble aminofenylacetylen til harpiksen, og danner et fastfasesyntesemellomprodukt.

I trinn (3) er oksidasjonsreaksjonsbetingelsene som følger: reaksjonen utføres i en blandet løsning av metanol, acetonitril og vann. I dette trinnet oksideres imingruppene i det faste-fasesyntesemellomproduktet til karbonkarbondobbeltbindinger ved å bruke jod og natriumhydroksid som oksidanter for å oppnå det oksiderte faste-fasesyntesemellomproduktet. Den spesifikke kjemiske ligningen er som følger:

Rink-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Rink-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

I trinn (4) er krakkingsreaksjonsbetingelsene som følger: reaksjonen utføres i en blandet løsning av metanol, acetonitril og vann. I dette trinnet spaltes det oksiderte faste-fasesyntesemellomproduktet fra harpiksen ved å bruke metanol og acetonitril som løsningsmidler for å oppnå råproduktet av valproid. Den spesifikke kjemiske ligningen er som følger:

Rink-NH-CH═CH-COOH → Rink + NH-CH═CH-COOH

I trinn (5) er avbeskyttelses-, avsaltings- og avfargingsbehandlingene som følger: bruk av trifluoreddiksyre for å fjerne Boc-beskyttelsesgruppen på aminogruppen; Fjern ioneurenheter fra reaksjonsløsningen ved å bruke ionebytterharpiks; Bruk aktivt kull for avfarging. Gjennom disse behandlingstrinnene kan et målprodukt med høy-renhet, vaksinin, oppnås. Den spesifikke kjemiske ligningen er som følger:

Opphev beskyttelse:

Rink-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → Rink-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃COOH+CO₂+H₂O

Avsalting og avfarging: Det involverer ikke kjemiske ligninger, men gjennom virkningen av ionebytterharpiks og aktivert karbon kan ioneurenheter og fargeurenheter i reaksjonsløsningen fjernes, noe som forbedrer renheten og utseendekvaliteten til produktet.

Denne metoden har følgende fordeler: enkel betjening, lav råvareinnsats, lav kostnad og høyt utbytte. Ved å ta i bruk metoden for jodoksidasjon av lineær valproidharpiks i fast fase, unngås driftsvanskene forårsaket av tradisjonell væskefaseoksidasjon, og oksidasjonsutbyttet økes med 10 % -20 %. Det totale utbyttet av denne metoden kan nå 68 %, med en råpeptidrenhet på 85 %.

Vapreotider et medikament med flere kjemiske bruksområder, og dets kjemiske struktur og biologiske aktivitet gjør det allment anvendelig i klinisk behandling. I tillegg til å bli brukt til behandling av esophageal variceal blødning hos pasienter med levercirrhose, har valproide også følgende vanlige kjemiske bruksområder:

Bruk ved sykdommer i fordøyelsessystemet

 

Behandling av akutt pankreatitt
Patogenesen til akutt pankreatitt er sekundær pankreas selvfordøyelse på grunn av unormal aktivering av fordøyelsesenzymer. Somatostatinanaloger er de sterkeste bukspyttkjerteleksokrine hemmere, og som somatostatinanaloger kan vasopressin redusere eller fullstendig hemme postprandial bukspyttkjertel- og gastrointestinal hormonsekresjon, lindre bukspyttkjertelbelastningen og redusere risikoen for bukspyttkjertelskade (nekrose), noe som gjør det til et av de potensielle medisiner for akutt bukspyttkjertelbetennelse.
Behandling av gastrointestinale og bukspyttkjertelfistel
Somatostatin og dets analoger kan hemme frigjøring og sekresjon av ulike gastrointestinale hormoner, forlenge passasjetiden for mat i tarmen og øke vann- og elektrolyttabsorpsjonen. Vaptin kan redusere den inflammatoriske responsen rundt fistelåpningen gjennom denne mekanismen, noe som gjør det mulig for fistelen å helbrede seg selv og brukes til behandling av gastrointestinale og bukspyttkjertelfistler.

Bruk i endokrine sykdommer

 

Behandling av akromegali
Akromegali er en endokrin og metabolsk lidelse forårsaket av overdreven sekresjon av veksthormon (GH) fra hypofysen, noe som resulterer i unormal utvidelse av kroppsstørrelse og indre organer, ledsaget av tilsvarende fysiologisk dysfunksjon. GH-adenomer uttrykker hovedsakelig SSTR2 og SSTR5, og vasopressin har høy affinitet for disse to undertypene. Når pasienter ikke er egnet for kirurgi, kan valproid være et av de foretrukne terapeutiske legemidlene, siden det kan indusere tumorkrymping og gjenopprette normale nivåer av IGF-I og GH hos pasienter.
Behandling av diabetes retinopati
Fotokoagulasjon er førstevalget for behandling av diabetes retinopati (DR), men intravitreal injeksjon av somatostatinanalog er et lovende behandlingsalternativ for kontroll av proliferativ DR og hyppig diabetes makulaødem (DME). Den menneskelige netthinnen, spesielt pigmentepitelet, har rikelig med SST og SSTR. Pasienter med proliferativ DR og DME har lavere nivåer av intravitreal SST, som er assosiert med iskemi-indusert angiogenese i patogenesen av DR og blod-hjernebarriereavbrudd involvert i DME-patogenese. Vaptin kan ha nevroregulatoriske og anti-angiogene effekter på netthinnen, forhindre blødning og spredning og beskytte integriteten til blodretinalbarrieren.

Anvendelse innen smertebehandling

 

SST virker på perifer SSTR for å undertrykke kroppens oppfatning av nociceptive stimuli. Den smertestillende effekten av SST kan oppnås gjennom hemming av capsaicin-gatede ionekanaler, og vasopressin kan brukes til smertelindring når opioidmedisiner er ineffektive. Ulike kliniske studier har bekreftet at systemisk, intratekal, epidural og intrakraniell administrering av SST eller oktreotid fører til hemming av flere typer smerte, inkludert kreft-relatert smerte, beinsmerter, leddgiktsmerte, visceral smerte og migrene.

Regulering av immunfunksjon
Somatostatin og dets analoger kan regulere immunfunksjonen til kroppen. Vaptin kan forbedre kroppens immunovervåkings- og renseevne ved å påvirke aktiviteten og funksjonen til immunceller, og hjelpe kroppen med å gjenkjenne og fjerne tumorceller.

Mekanismen for anti-tumoraktivitet av varpropide

 

Direkte hemme tumorcelleproliferasjon
Vaptin binder seg til SSTR, binder seg til adenylatcyklase og hemmer aktiviteten, reduserer cAMP-innholdet som fremmer celleproliferasjon i tumorceller, og hemmer derved tumorcelleproliferasjon. Samtidig kan det aktivere proteinfosfatase, hemme DNA og proteinsyntese, forstyrre cellesyklusen, og få tumorceller til å stagnere i bestemte stadier av cellesyklusen, ute av stand til å fortsette spredningen.
Hemmer tumorangiogenese
Veksten og metastaseringen av svulster avhenger av dannelsen av nye blodårer. Vaptin har hemmende effekter på ulike faktorer som genererer tumorblodkar, som vaskulær endotelial vekstfaktor, insulin-lignende faktor, etc. Det kan hemme frigjøringen og aktiviteten til disse faktorene, og dermed redusere dannelsen av tumorblodkar, kutte av næringstilførselen til tumorer, og hemme tumorvekst og metastasering.

Vapreotider en syntetisk syklisk oktapeptidforbindelse med det kjemiske navnet D-fenylalanin-cystein-tyrosin-D-tryptofan-lysin-valin-cystein-tryptna-monosulfid [2-7succinamid]. Dens molekylformel er C57H7₀N₁2O₉S2 og dens molekylvekt er omtrent 1131,37. Denne forbindelsen danner en stabil syklisk struktur gjennom disulfidbindinger, og gir den unike kjemiske egenskaper og biologiske aktiviteter.

Når det gjelder fysiske egenskaper, er Vapreotid et hvitt til off{0}}hvitt fast stoff med høy tetthet (anslått verdi ca. 1,40 g/cm³), et smeltepunktsområde på 176-180 grader og et antatt kokepunkt på opptil 1540,9 grader. Disse egenskapene indikerer sterke intermolekylære krefter og høy strukturell stabilitet av molekylet. Når det gjelder vannløselighet, viser Vapreotide god løselighet, med en vannløsningskonsentrasjon på opptil 60 mg/ml (53,03 mM), noe som gir de nødvendige forutsetninger for absorpsjon og distribusjon i kroppen.

Når det gjelder kjemisk stabilitet, forbinder den sykliske strukturen cysteinrestene (Cys2-Cys7) gjennom disulfidbindinger, og danner en stiv romlig konformasjon som effektivt motstår enzymatisk hydrolyse og kjemisk nedbrytning. Denne stabiliteten gjør den i stand til å opprettholde sin aktive konformasjon i både in vitro og in vivo eksperimenter, og forlenger handlingstiden. Lagringsvilkårene er strenge, og krever lagring ved -20 grader eller lavere i et mørkt, tørt og forseglet miljø for å forhindre forstyrrelse av molekylær struktur på grunn av temperatursvingninger eller fuktighetseffekter.

Når det gjelder biologisk aktivitet, utøver Vapreotid, som en syntetisk analog av somatostatin, direkte og indirekte biologiske effekter ved å binde seg med høy affinitet til SSTR2- og SSTR5-subtypene av somatostatinreseptorer. Virkningsmekanismen inkluderer å hemme frigjøringen av vasoaktive peptider og redusere portalvenetrykket. Det har vist betydelig effekt ved behandling av akutt esophageal variceal blødning og forebygging av tilbakefall av blødning etter endoskopisk behandling. Kliniske studier har bekreftet at formuleringen Sanvar IR med rask-frigivelse kan brukes til tidlig hemostatisk intervensjon og for å forhindre tilbakefall av blødning innen 5 dager etter operasjonen.

Når det gjelder bruksområder, gjør de kjemiske egenskapene til Vapreotide det til et ideelt verktøy for biovitenskapelig forskning. I farmakologiske eksperimenter brukes det som et modellpeptid for å studere reseptor-mediert signalvei og cellulære responsprosesser; i molekylær mekanismeanalyse hjelper dens kontrollerbare cellulære-aktivitet til å utforske det molekylære grunnlaget for sykdomsforekomst og utvikling. Dessuten kan Vapreotide kombineres med fluorescerende prober eller kjemiske markører for å gi visualisering og kvantitative analysemetoder for in vitro-eksperimenter, og utvide anvendelsesområdet ytterligere innen vitenskapelig forskning.

Populære tags: vapreotide cas 103222-11-3, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs