Benzhexol Hydrochloride CAS 52-49-3

Bensheksolhydroklorid, molekylformel C20H31NO ClH,CAS 52-49-3. Vanligvis et hvitt lett krystallinsk pulver, luktfritt, med en litt bitter smak, som er gunstig for smerte og nummenhet, og er ikke lett flyktig. Den er lett løselig i metanol, etanol eller triklormetan, men lett løselig i vann ved 670,9 ug/L (22,5 grader C). Selv om løseligheten ikke er høy, kan den oppløses fullstendig i egnede løsningsmidler for å fremstille legemiddelformuleringer. Stabil ved romtemperatur og ikke utsatt for kjemisk nedbrytning eller nedbrytning. Det er et svakt surt prodrug med amfifile egenskaper, og metylprednisolonsuksinat lastes aktivt inn i liposomer ved hjelp av en Ca-gradient av eddiksyre. Kort sagt, [eddiksyre Ca] liposom - [eddiksyre Ca] medium transmembran gradient brukes som en drivkraft for langdistansebelastning av amfifile svakt sure GC prodrugs. Karakteristisk for denne gradienten er at Ca2-ionene som ikke kan trenge gjennom membranen overskrider eddiksyren som kan trenge gjennom membranen.

Benzhexol Hydrochloride er et sentralt antikolinergisk legemiddel som selektivt blokkerer den striatale kolinerge banen, og regulerer balansen mellom dopamin og acetylkolin. Det brukes hovedsakelig til å behandle Parkinsons sykdom og relaterte motoriske lidelser.

Kjerneindikasjoner: Parkinsons sykdom og syndrom

 

1. Parkinsons sykdom
Det kjernepatologiske trekk ved Parkinsons sykdom er degenerasjon og død av dopaminerge nevroner i substantia nigra i mellomhjernen, noe som fører til ubalanse mellom dopamin og acetylkolin, og forårsaker symptomer som hvilende skjelvinger, muskelstivhet og bradykinesi. Ved å hemme acetylkolinreseptorer svekkes kolinerg nevrotransmisjon, og gjenoppretter dermed nevrotransmitterbalansen, forbedrer skjelvinger (spesielt hånd- og hodeskjelvinger) og muskelstivhet og forbedrer leddmobiliteten. Pasienter kan for eksempel gå over fra sakte gange og stiv kropp til å gå fritt etter å ha tatt medisiner.

 

2. Parkinsons syndrom
Inkludert sekundært Parkinsons syndrom forårsaket av encefalitt, arteriosklerose, medisiner, etc. Det har en betydelig effekt på tremor og rigiditetssymptomer ved post-encefalitt tremorparalyse, og kan også brukes til motoriske lidelser assosiert med nevrologiske sykdommer som Wilsons sykdom og Huntingtons balansesymptom ved doping av acetylcholine, ved å regulere og regulere acetylcholine.

Antagonisme av medikament-induserte ekstrapyramidale reaksjoner

 

1. Ekstrapyramidale reaksjoner forårsaket av antipsykotiske legemidler
Antipsykotiske legemidler som fenotiazin (som klorpromazin) og butyrylbenzener (som haloperidol) kan forårsake symptomer som stillesittende atferd, akutte muskeltonusforstyrrelser (som nakkemuskelspasmer og øyerulling) og sent{0}}motoriske forstyrrelser. Ved å utøve antikolinerge effekter kan disse symptomene effektivt lindres og pasientenes toleranse for psykotrope stoffer kan forbedres.

 

For eksempel kan symptomer som kroppsvridning og ansiktsmuskelspasmer lindres etter medisinering.

2. Bevegelsesforstyrrelser forårsaket av andre medisiner
Blodsenkende legemidler som Li Xue Ping kan forårsake ekstrapyramidale reaksjoner ved å påvirke nevrotransmittere og kan også brukes i slike situasjoner.

Behandling av spesielle motoriske lidelser

 

1. Muskeltonusforstyrrelse
Inkludert lokale muskeltonusforstyrrelser som vridningsspasmer og skrivespasmer. Ved å hemme sentral kolinerg nerveoverføring, redusere muskeltonusheving og spastisitet, forbedre unormal holdning eller repeterende bevegelser.
2. Adjuvant behandling for epilepsi og schizofreni
De siste årene har det vært rapporter om at benzoksetinhydroklorid kan brukes til å behandle positive symptomer på epilepsi og schizofreni (som hallusinasjoner og vrangforestillinger), med en maksimal dose på 20 mg/dag, men streng overvåking av bivirkninger er nødvendig.

Den syntetiske ruten tilbenzhexolhydrokloridkan realiseres gjennom følgende trinn:

1. Utfør Knoevenagel-kondensasjonsreaksjon av benzaldehyd og acetylaceton for å oppnå -Fenyl- -aceton (alfa-fenyl-beta-ketoester).

2. Vil -Fenyl- -Aceton og natriumhydroksid (NaOH) gjennomgå Acyloin-kondensasjonsreaksjon i etanol (EtOH) for å oppnå - Fenyl- - Alfa-fenyl-beta-etanol.

3. Vil - Fenyl- -Kloreringsreaksjon av propanol og fosfortriklorid (PCl₃) i kloroform (CHCl₃) for å oppnå 3-klor- - fenyl- -3-klor-alfa-fenyl-beta-etanol.

4. Tilsett 3-klor- -Fenyl- -Benzhexol ble oppnådd ved Friedel-Crafts alkylering av propanol med trietylamin og jern(III)klorid i toluen.

5. Det oppnås ved å reagere benzhexol med saltsyre.

Generelt er synteseveien for benheksolhydroklorid komplisert og krever flere reaksjonstrinn og reagenser. Derfor bør reaksjonsbetingelsene og legemiddelkvaliteten kontrolleres strengt i faktisk produksjon og bruk for å sikre renheten og kvaliteten til legemidlet.

Kort sagt, fenylheksolhydroklorid er et medikamentmolekyl med visse kjemiske egenskaper. I legemiddelforskning er det ofte nødvendig å vurdere påvirkningen av dets kjemiske egenskaper på legemiddelets effektivitet og farmakokinetikk.

Det skal bemerkes at de kjemiske egenskapene til fenylheksolhydroklorid vil bli påvirket av miljøfaktorer, som temperatur, fuktighet, lys, etc. Derfor er det nødvendig å unngå ugunstige miljøforhold under lagring og bruk.

I denne typen liposomer "pumpes" metylprednisolonsuksinat inn i den vandige fasen av det svakt alkaliske liposomet i sin protonerte (uladede) form gjennom lipid-dobbeltlagsdiffusjon. Der mister den protonet, blir negativt ladet og danner uløselig metylprednisolonsuksinatkalsiumsalt, som utfelles i den vandige fasen inne i liposomet. Påfør liposomet i form av isotonisk buffer som saltvann og/eller sukroseholdig løsning på pasienter med revmatoid artritt. Fortrinnsvis påføres metylprednisolonsuksinatliposomer langsomt intravenøst ​​på en av de større venene for å redusere adhesjon og opptak av endotelceller. Metylprednisolonsuksinatliposomer fester seg og binder seg til omgivende monocytter, som oppsluker metylprednisolonsuksinatliposomer. Under denne prosessen frigjøres metylprednisolonsuksinat fra liposomer og aktiverer til en viss grad ribokortikoidreseptoren. Når monocytter nærmer seg det inflammatoriske leddgiktmiljøet, hemmer det påfølgende monocyttaktivering. Derfor er differensieringen av monocytter til makrofager og dendrittiske celler hemmet eller har en tendens til å indusere en tolerant fenotype, og muligheten for monocyttmigrering inn i betente ledd reduseres.

Populære tags: benzhexol hydrochloride cas 52-49-3, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs