Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av carbidopa pulver cas 38821-49-7 i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets carbidopa pulver cas 38821-49-7 for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Carbidopa pulver, også kjent som karbidopa eller L - - hydrazino - - metyl - - (3,4-dihydroksyfenyl) propionsyremonohydrat. Utseendet er et hvitt eller off-white krystallinsk pulver, lett løselig i vann og lett løselig i dimetylsulfoksid (DMSO) og metanol. Den må oppbevares ved lave temperaturer (som -20 grader) for å unngå lyse og fuktige omgivelser. Den brukes hovedsakelig som en hemmer av aromatisk aminosyredekarboksylase, og kombineres ofte med levodopa (L-DOPA) for å behandle Parkinsons sykdom og relaterte motoriske lidelser. Kabidopa hemmer aromatisk L-aminosyredekarboksylase (DDC), og forhindrer omdannelsen av levodopa til dopamin i perifert vev som lever og tarm, og reduserer dermed perifere bivirkninger som kvalme, oppkast og arytmi. Gjør det mulig for mer levodopa å komme inn i sentralnervesystemet gjennom blod-hjerne-barrieren og omdannes til dopamin, noe som effektivt lindrer symptomer på Parkinsons sykdom som skjelvinger, muskelstivhet og bradykinesi. Når det brukes i kombinasjon med levodopa, kan karbidopa redusere dosen av levodopa, forlenge dens halveringstid til 50 minutter (fra 1. fenomen" og motoriske komplikasjoner som dyskinesi.
|
|
|
Kjerneanvendelsen avCarbidopa pulverer fokusert på behandling av Parkinsons sykdom og relaterte bevegelsesforstyrrelser. Ved å hemme perifer dekarboksylaseaktivitet og optimalisere hjerneutnyttelseseffektiviteten til levodopa, har det blitt et uunnværlig hjelpemiddel i behandlingen av Parkinsons sykdom.
Kjernebruken av Carbidopa er i kombinasjon med levodopa for behandling av Parkinsons sykdom (PD) og relaterte bevegelsesforstyrrelser. Parkinsons sykdom er en nevrodegenerativ sykdom karakterisert ved degenerasjon av dopaminerge nevroner i substantia nigra. Pasienter opplever typiske symptomer som skjelvinger, muskelstivhet og bradykinesi på grunn av en betydelig reduksjon i dopaminnivået i hjernen. Som en forløper for dopamin kan levodopa trenge gjennom blod-hjernebarrieren og gå inn i sentralnervesystemet, hvor det omdannes til dopamin for å supplere mangelen. Imidlertid metaboliseres levodopa lett til dopamin av aromatisk L-aminosyredekarboksylase (AADC) i perifert vev, noe som fører til en reduksjon i effektiv dose som kommer inn i hjernen og forårsaker perifere bivirkninger som kvalme, oppkast og hypotensjon.
Carbidopa, som en perifer type AADC-hemmer, binder seg irreversibelt til perifer AADC for å blokkere metabolismen av levodopa i periferien, slik at mer levodopa kommer inn i sentralnervesystemet og omdannes til dopamin. Denne mekanismen forbedrer hjernens utnyttelsesgrad av levodopa betydelig og reduserer perifere bivirkninger, og blir det teoretiske grunnlaget for "levodopa karbidopa kombinasjonsterapi" i behandlingen av Parkinsons sykdom.
Virkningsmekanisme: Optimalisere legemiddelmetabolismen og forbedre behandlingseffektiviteten
Virkningsmekanismen til Carbidopa kan oppsummeres i følgende tre punkter:
Perifer dekarboksylasehemming: Karbidopa har en lignende molekylstruktur som levodopa og kan konkurrerende binde seg til det aktive stedet til perifert AADC, og hemme dets omdannelse av levodopa til dopamin. På grunn av karbidopas manglende evne til å trenge gjennom blod-hjernebarrieren, er dens hemmende effekt begrenset til perifert vev og påvirker ikke metabolismen av levodopa i sentralnervesystemet.
Reduser perifere bivirkninger: Dopamin produsert av perifer metabolisme av levodopa kan stimulere dopaminreseptorer i mage-tarmkanalen, forårsake kvalme og oppkast; Samtidig aktivering av dopaminreseptorer i blodårene fører til hypotensjon. Kabidopa reduserte forekomsten av disse bivirkningene betydelig ved å redusere perifer dopaminproduksjon.
Øke konsentrasjonen av levodopa i hjernen: Kliniske studier har vist at kombinert bruk av karbidopa kan øke dosen av levodopa som kommer inn i hjernen med ca. 5-10 ganger, og dermed mer effektivt lindre symptomer på Parkinsons sykdom og redusere det daglige dosebehovet av levodopa.
Indikasjonene for Carbidopa er ikke begrenset til primær Parkinsons sykdom, men inkluderer også følgende sekundære Parkinsons syndromer:
Vaskulært Parkinsons syndrom: Parkinson-lignende symptomer forårsaket av cerebrovaskulær sykdom (som multippelt hjerneinfarkt), og kombinasjonen av karbidopa og levodopa kan forbedre symptomer som bradykinesi og muskelstivhet.
Legemiddelindusert Parkinsons syndrom: Parkinsons-lignende symptomer forårsaket av langvarig-bruk av antipsykotiske legemidler (som haloperidol), dopaminreseptorblokkere (som metoklopramid) eller kalsiumkanalblokkere (som flunarizin) kan delvis lindres ved kombinasjonen av karbidopa-medisiner, men må levodogenes gradvis.
Giftig Parkinsons syndrom: skade på basalganglier forårsaket av karbonmonoksidforgiftning eller manganforgiftning. Kabidopa kombinert med levodopa kan forbedre motorisk funksjon, men effekten varierer avhengig av graden av forgiftning.
Parkinsons superposisjonssyndrom: slik som multippel systematrofi (MSA), progressiv supranukleær parese (PSP), etc. Kabidopa kombinert med levodopa har kortsiktige-symptomforbedrende effekter på noen pasienter, men langtidseffekten er begrenset.
Innovative administrasjonsmetoder: fra oral til inhalasjon, som møter ulike behov
Tradisjonell Carbidopa administreres hovedsakelig oralt og formulert som en forbindelse med levodopa. De siste årene har inhalert karbidopa levodopa-sammensatt pulver blitt utviklet og godkjent for markedsføring som svar på de plutselige symptomene på Parkinsons sykdom i «off-stadiet» (perioden med redusert legemiddeleffektivitet).
Oral administrering: Egnet for langsiktig-vedlikeholdsbehandling, formuleringer med vedvarende-frigivelse kan forlenge legemidlets virketid og redusere "slutt på dose-fenomenet" (medikamentets effekt avtar før neste administrering).
Inhalasjonsadministrasjon: Som svar på den raske lindring av "off period"-symptomer, absorberes inhalert karbidopa levodopa-pulver gjennom lungene, utenom gastrointestinal metabolisme, slik at levodopa når maksimal blodkonsentrasjon innen 10 minutter, noe som forkorter debuttiden betydelig (tradisjonell oral administrering tar 30-60 minutter).
Andre administreringsmetoder: Nye formuleringer som depotplaster og nesespray som studeres har som mål å ytterligere forbedre legemiddelets biotilgjengelighet, redusere administreringsfrekvensen og forbedre pasientens etterlevelse.
Forskningsfremgang: fra hjelpestoffer til potensielle terapeutiske mål
I tillegg til behandling av Parkinsons sykdom,Carbidopa pulverhar vist forskningspotensial på følgende områder:
Regulering av 5-hydroksytryptofan (5-HTP) metabolisme
Carbidopa kan hemme dekarboksyleringsreaksjonen til 5-HTP i periferien, redusere serotoninproduksjonen og dermed redusere de gastrointestinale bivirkningene (som kvalme) forårsaket av 5-HTP. Kombinasjonen av 5-HTP og karbidopa brukes til å behandle depresjon, fibromyalgi, etc., men det bør utvises forsiktighet med hensyn til risikoen for serotonergt syndrom.
Aromatisk hydrokarbonreseptor (AhR) regulering
Carbidopa, som en selektiv AhR-modulator, kan påvirke nevroinflammasjon, oksidativt stress og andre prosesser ved å regulere AhR-signalveien, og gir nye terapeutiske strategier for Parkinsons sykdom og andre nevrodegenerative sykdommer.
Genterapi hjalp
I kliniske studier av genterapi for Parkinsons sykdom ble karbidopa brukt for å redusere perifer dopaminproduksjon, unngå u-spesifikk ekspresjon av genterapivektorer i perifert vev og forbedre behandlingssikkerheten.
Forholdsregler ved klinisk bruk
Kontraindikasjoner
Det er kontraindisert for personer som er allergiske mot karbidopa eller levodopa, pasienter med trangvinklet glaukom og de med en historie med alvorlig psykisk sykdom.
Bivirkningshåndtering
Vanlige bivirkninger inkluderer bevegelsesforstyrrelser (som dyskinesi), kvalme, søvnløshet, hallusinasjoner osv. Doseringen bør justeres i henhold til pasientens respons, eller en kombinasjon av dopaminreseptoragonister, MAO-B-hemmere osv. bør brukes.
Legemiddelinteraksjoner
Carbidopa kan forsterke den antihypertensive effekten av monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere), og bør unngås i kombinasjon; Kombinert bruk med vitamin B6 (pyridoksin) kan svekke effekten av levodopa, ettersom vitamin B6 kan fremme perifer levodopadekarboksylering.
Langsiktige behandlingsutfordringer
Langvarig bruk av karbidopa levodopa kan føre til redusert effekt (som "dose-endefenomen" og "på-av-fenomen"), motoriske komplikasjoner (som dyskinesi) og ikke-motoriske symptomer (som kognitiv svikt og psykiatriske symptomer), som krever regelmessig vurdering av behandlingsplanen.
bivirkning
Carbidopa pulver, som et viktig hjelpemiddel i behandlingen av Parkinsons sykdom, har bivirkninger som involverer flere systemer, alt fra vanlig til alvorlig, og fra kort-til lang-siktig sikt.
Vanlige bivirkninger: hovedsakelig gastrointestinale og nevrologiske symptomer
Gastrointestinale reaksjoner
Kvalme og oppkast: Carbidopa hemmer perifer levodopa-metabolisme og reduserer dopaminproduksjonen i perifert vev, men noen pasienter kan fortsatt oppleve kvalme og oppkast på grunn av stimulering av gastrointestinale dopaminreseptorer. Forskning viser at rundt 30 % -50 % av pasientene med Parkinsons sykdom opplever slike symptomer under den første bruken av karbidopa levodopa, som vanligvis lindres gradvis ved langvarig medisinering.
Munntørrhet og forstoppelse: Dopaminreseptorstimulering kan redusere spyttsekresjonen, noe som fører til munntørrhet; I mellomtiden kan langsom gastrointestinal motilitet føre til forstoppelse, spesielt hos eldre pasienter.
Ubehag i magen: Noen pasienter rapporterer smerter i øvre del av magen, oppblåsthet eller fordøyelsesbesvær, noe som kan være relatert til direkte stimulering av mage-tarmslimhinnen med medisiner.
Nevrologiske symptomer
Bevegelsesforstyrrelser (dyskinesi): Langvarig bruk av karbidopa levodopa kan føre til ufrivillige bevegelser som danselignende bevegelser, muskeltonusforstyrrelser eller forverrede skjelvinger. Forskning viser at rundt 40 % av pasientene opplever dyskinesi etter 5 års medisinering, noe som er relatert til dosering av levodopa, medisineringstid og sykdomsprogresjon.
Svimmelhet og svimmelhet: Hypotensjon (spesielt ortostatisk hypotensjon) eller indirekte effekter av medisiner på det vestibulære systemet kan føre til svimmelhet, spesielt hos eldre pasienter eller under dosejusteringsperioder.
Søvnforstyrrelser: inkludert søvnløshet, overdreven drømming eller søvnighet på dagtid (som "søvnanfall"), kan være relatert til vedvarende stimulering av dopaminreseptorer av narkotika.
Psykiatriske symptomer
Angst og depresjon: Noen pasienter kan oppleve lavt humør, angst eller redusert interesse, noe som kan være relatert til selve sykdommen eller effekten av medisiner på sentralnervesystemet.
Illusjoner og vrangforestillinger: Omtrent 10 % -20 % av pasientene opplever visuelle eller auditive hallusinasjoner, til og med vrangforestillinger, når de bruker høydose karbidopa levodopa, som må skilles fra kognitiv svekkelse forårsaket av sykdomsprogresjon.
Populære tags: carbidopa pulver cas 38821-49-7, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs