Klorpromazinhydrokloridpulver CAS 69-09-0

Klorpromazinhydroklorid, Molekylær formel C17H19Cln2S · HCl, CAS 69-09-0, hvitt eller melkehvit krystallinsk pulver. Smeltepunkt 179-180 grader (194-196 grader) Det er lett oppløselig i vann, etanol og kloroform, men ikke i eter og benzen. Det har hygroskopisitet, med en pH på 5% i vandig løsning og 4-5. Det er litt stinkende, veldig bittert. Under konvensjonelle forhold utviser den vandige oppløsningen av chlrpromazinhydroklorid svak surhet (pH omtrent 3-4). Dette produktet er utsatt for oksidasjon og vil gradvis gjøre rødbrun i luft eller sollys. Den er lagret på et kjølig sted. Shaanxi Achieve Chem Tech Co., Ltd. produserer dette produktet for laboratoriebruk og er forbudt å bruke andre bruksområder.

Syntese avKlorpromazinhydroklorid:

1. Hovedringen er fremstilt ved Ullmann-reaksjon med O - kloroanilin som råstoff, oppvarming av refluks kondens for å fremstille 2-karboksyl-3-difenylamin; Etter dekarboksylering ved høy temperatur, smeltes den sammen med svovel for å syklisk syntetisere 2-klorfenyltiazin.

2. Sidekjeden tilberedes ved oppvarming av propylenalkohol med dimetylamin i nærvær av kornete natriumhydroksyd, og den genererte 3-dimetylaminopropanol reagerer med tørrhydrogenkloridgass for å oppnå 1-klor-3-dimetylaminopropanhydroklorid.

3. Kondensasjonen av hovedringen og sidekjeden utføres med natriumhydroksyd som kondensasjonsmiddel, og det oppnådde klorpromazin blir salert med hydrogenkloridgass for å oppnå klorpromazinhydroklorid.

Det er et antipsykotisk medikament. Her er de detaljerte trinnene og kjemiske ligninger av en vanlig laboratoriesyntesemetode:

Trinn 1: Forberedelse av dimetylanilin

1. Reagerer nitroksylen med sinkpulver og konsentrert saltsyre.

C₆H₄(Ch₃)₂(INGEN₂) + 6 hcl + 6 Zn → C₆H₄(Ch₃)₂NH₂ + 2H₂O + 6 zncl₂

2. Filtrer reaksjonsblandingen og samle den resulterende dimetylanilin.

Trinn 2: Fremstilling av dimetylaminometyl - fenotiazin

1. Reagerer dimetylanilin med 2,3-dibromopropan.

C₆H₄(Ch₃)₂NH₂ + (Ch₂)₂Br₂ → C₆H₄(Ch₃)₂N (kap₂)₂Br₂

2. Destill for å oppnå dimetylaminometyl - fenotiazin.

Trinn 3: Utarbeidelse av produktet

1. Reagerer dimetylaminometyl - fenotiazin med kloraceton.

C₆H₄(Ch₃)₂N (kap₂)₂Br₂ + Ch₃Coch₂Cl → c₆H₄(Ch₃)₂N (kap₂)₂Ch₂Coch₃ + HBR

2. Tilsett natriumhydroksydløsning og filter for å fjerne urenheter fra løsningen.

3. Forsuringsproduktet omdannes til klorpromazinhydroklorid ved bruk av saltsyre.

C₆H₄(Ch₃)₂N (kap₂)₂Ch₂Coch₃+HCl → C.₆H₄(Ch₃)₂N (kap₂)₂Ch₂Coch₃· HCl

Til slutt ble klorpromazinhydroklorid oppnådd.

Det skal bemerkes at den ovennevnte syntesemetoden bare er et vanlig laboratoriesynteseordning, og faktisk drift kan variere på grunn av eksperimentelle forhold eller andre faktorer. Når du utfører eksperimenter, følg strengt med laboratoriets sikkerhetsregler og utforming og optimaliser eksperimenter basert på spesifikke omstendigheter.

Det som en representant for fenotiazin antipsykotiske medisiner, har blitt en uunnværlig medisinering i klinisk praksis for psykiatrisk og indremedisin siden den fremveksten på 1950 -tallet. Den viser et bredt spekter av farmakologiske effekter ved å blokkere dopaminreseptorer, serotoninreseptorer, M - acetylkolinreseptorer og alfaadrenergiske reseptorer.

Kjerneindikasjoner: Presis behandling for schizofreni og mani

 

1. Positiv symptomkontroll av schizofreni
Det har betydelige terapeutiske effekter på positive symptomer som spenning, rastløshet, hallusinasjoner, vrangforestillinger, tenkningsforstyrrelser og atferdstap ved schizofreni. Handlingsmekanismen er å blokkere dopamin D ₂ reseptorer i midthjernen limbisk system og mellomhjernen cortex -traséer, og reduserer dopaminoverproduksjon. Kliniske studier har vist at i behandlingen av akutt fase schizofreni, oral dosering fra 25-50 mg per dag, øker med 25-50 mg hver 2-3 dag, til den terapeutiske dosen når 400-600 mg/dag, kan raskt kontrollere symptomer med en effektiv hastighet på 70% -80%. For ildfaste pasienter kan intramuskulær eller intravenøs injeksjon oppnå en raskere økning i blodmedisinsk konsentrasjon. For eksempel, etter intravenøs infusjon av 25-50 mg, kan pasienter oppleve beroligende effekter i løpet av 30 minutter.

 

2. Følelsesmessig stabilitet i manisk lidelse
I løpet av den maniske fasen av bipolar lidelse, ved å hemme dopaminerg nevrotransmisjon, reduseres pasientens overdreven begeistret følelsesmessige tilstand. En multisenterstudie som involverte 200 pasienter med bipolar lidelse viste at kombinasjonen avKlorpromazinhydroklorid(300-400 mg per dag) og litiumsalt reduserte Bipolar Disorder Scale (BRMS) score fra baseline 28 poeng til 12 poeng, betydelig bedre enn litiumsaltgruppen alene (P<0.01). Its sedative effect can help patients restore their sleep rhythm and create conditions for subsequent psychological treatment.

 

3. Adjuvansbehandling for andre psykiatriske lidelser
For organiske psykiske lidelser (for eksempel psykiske abnormiteter etter traumatisk hjerneskade), giftige psykiske lidelser (for eksempel tilbaketrekningsperiode for alkoholavhengighet) og schizofreni i barndommen, kan de brukes som tilleggsmedisiner. For eksempel, hos pasienter med delirium etter traumatisk hjerneskade, kan lav - dose klorpromazin HCl (50-100 mg per dag) kombinert med benzodiazepiner forkorte varigheten av delirium med 2-3 dager og redusere risikoen for selvskade.

Spesielle terapeutiske scenarier: forskjellige applikasjoner fra antiemetisk til kunstig dvalemodus

 

Den ultimate løsningen for sta oppkast
Den antiemetiske effekten oppnås gjennom en dobbel mekanisme: ved lave doser (12,5-25 mg/dag) hemmer den dopaminreseptorer i den medullære emetiske kjemosensoriske sonen (CTZ), og ved høye doser (50-100 mg/dag) hemmer den direkte vomiting-sentrum. Det har betydelige terapeutiske effekter på følgende typer oppkast:
Medikamentindusert oppkast: Akutt oppkast forårsaket av cellegiftmedisiner (som cisplatin) kan forbedres fra 60% til 85% i fullstendig remisjon når den kombineres med 5-HT3 reseptorantagonister (for eksempel Ondansetron).

Uremisk oppkast: Hos pasienter med kronisk nyresvikt kan klorpromazin HCl redusere hyppigheten av oppkast fra 5-8 ganger per dag til 1-2 ganger per dag, noe som forbedrer næringsinntaket.

 

Graviditetsoppkast: For sta preeklampsi som er ineffektiv med tradisjonelle antiemetiske medisiner, kan det redusere risikoen for elektrolyttubalanse hos gravide, men streng overvåking av fosterets sikkerhet er nødvendig.
Oppmerksomhet: Oppkast på grunn av bevegelsessyke er ikke effektiv, da det involverer det vestibulære systemet.

2. Gjennombruddsbehandling for gjenstridige hikke
Hikke som varer i mer enn 48 timer er definert som ildfast hikke, ofte sett i pasienter med postoperativ, hjerneslag eller gastrointestinal sykdom. Ved å blokkere Hiccup-senteret i Medulla Oblongata, nådde hikkeavslutningshastigheten 80% innen 30 minutter etter intramuskulær injeksjon av 25-50 mg.

 

En studie på 50 postoperative hikkepasienter viste at tilbakefallshastigheten innen 24 timer etter en enkelt injeksjon bare var 15%, betydelig lavere enn for klorpromazin (35% tilbakefall).

3. Den synergistiske effekten av lav - temperaturanestesi og kunstig dvalemodus
Ved hjertekirurgi kombinert med pethidin (1 mg/kg) og prometazin (0,5 mg/kg) danner en "kunstig dvalembedre ved å hære deg ved å hære deg ved å hære opp med pethidin (1 mg/kg) og prometazin (0,5 mg/kg). For eksempel, i kirurgi for aortadisseksjon, kan kunstig dvalemodus redusere myokardielt oksygenforbruk med 30% og forbedre suksessraten for operasjonen betydelig.

Kombinasjonsbehandlingsstrategi: Presis balanse fra å styrke effektiviteten til å redusere toksisiteten

 

1. Synergistisk effekt med smertestillende midler
Kan forbedre den smertestillende effekten av opioidmedisiner, spesielt egnet for pasienter med sterke smerter ved kreft i sen stadium. Mekanismen inkluderer:
Blokkering av dopaminreseptorer reduserer bivirkningene av kvalme og oppkast forårsaket av opioidmedisiner.
Hemmer eksitabiliteten til ryggmargs dorsale hornneuroner og øker smerteterskel.
Klinisk praksis har vist at kombinasjonen avKlorpromazinhydroklorid(25-50 mg/dag) og morfin (30-60 mg/dag) kan øke smertelindringshastigheten fra 70%til 90%, samtidig som den reduserer morfindosering med 30%.

3. Forsiktig kombinasjon med antihypertensive medisiner
Den alfaadrenergiske reseptorblokkeringen kan føre til ortostatisk hypotensjon, og doseringen må justeres når den kombineres med antihypertensive medisiner som diuretika og ACE -hemmere.

 

For eksempel, hos pasienter med hypertensiv krise, hvis det er nødvendig å bruke den samtidig for å kontrollere psykiatriske symptomer, bør dosen av antihypertensive medisiner reduseres med 25% -50%, og blodtrykksendringene bør overvåkes nøye.
4. Samhandling med antikolinergiske medisiner
De antikolinergiske effektene av klorpromazin HCl (som munntørrhet og forstoppelse) kan forbedres ved antikolinergiske medisiner som atropin, noe som fører til alvorlige bivirkninger. Hos eldre pasienter krever kombinasjonsbehandlingen å evaluere risikoavkastningsforholdet og overvåke endringer i hjerterytmen og tarmen om nødvendig.
 

Molekylstrukturanalysen avKlorpromazinhydroklorider et veldig viktig kjemisk forskningsarbeid. Ved å analysere dens molekylstruktur, kan man forstå dens fysiske og kjemiske egenskaper, så vel som dens virkningsmekanisme på menneskekroppen.
1. Molekylær formel og molekylvekt av klorpromazinhydroklorid
Den molekylære formelen til klorpromazinhydroklorid er C17H19Cln2S · HCl, med en relativ molekylvekt på 355,33 DA. Blant dem representerer C karbon, H representerer hydrogen, CL representerer klor, N representerer nitrogen, S representerer svovel, og HCl representerer saltsyre.

2. Molekylær struktur av klorpromazinhydroklorid
Molekylstrukturen til klorpromazinhydroklorid er sammensatt av flere atomer, inkludert to benzenringer, en pyrimidinring og en tiophenylmetylgruppe. Disse gruppene er tett anordnet i sin molekylære struktur og kobles sammen av kovalente bindinger.
3. Kjemiske egenskaper ved klorpromazinhydroklorid:
Klorpromazinhydroklorid er et medikament med forskjellige effekter som sedasjon, antipsykotiske og antiallergiske effekter. Den har en høy løselighet i vann og kan gjennomgå nedbrytning og transformasjon med endringer i pH -verdien i løsningen. For eksempel, under sure forhold, kan klorpromazin protoneres for å danne kationisk klorpromazinhydroklorid. Under alkaliske forhold blir klorpromazin deprotonert i form av frie radikaler. I tillegg har klorpromazin også visse toksisitet og irritasjon, og det må brukes under veiledning av medisinsk fagpersonell.
4. Struktur og handling av klorpromazinhydroklorid:
På grunn av tilstedeværelsen av forskjellige funksjonelle grupper i molekylstrukturen til klorpromazinhydroklorid, har den komplekse kjemiske egenskaper og flere effekter. Det antas generelt at den antipsykotiske effekten av klorpromazinhydroklorid hovedsakelig oppnås ved å hemme aktiviteten til dopaminreseptorer i sentralnervesystemet. Det binder seg til nevrotransmitteren dopamin, og lindrer dermed symptomer hos pasienter med psykiske lidelser. I mellomtiden kan klorpromazin også påvirke metabolismen og frigjøring av andre nevrotransmittere, for eksempel serotonin og acetylkolin.

Populære tags: Klorpromazinhydrokloridpulver CAS 69-09-0, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs