Halofuginon hydrobromid, også kjent som HF, er en forbindelse med den kjemiske formelen C16H17brcln3o 3. HBr, cas 64924-67-, molekylvekten er 495.59. dens molekonstruktur består av en kjerne skjelett av knezolinon og substituenter av molulær og cheletonlorlor. kjede, og danner en unik stereokonformasjon . Dette stoffet er et hvitt til hvitt pulver som er uoppløselig i vann, metanol og dimetylsulfoksyd, men kan løse opp til en konsentrasjon på 100 mm i dimetylsulfoksyd (DMSO) {.}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} { Nedbrytningssvikt . Som et lavtoksisitetsderivat av febrifugin ekstrahert fra Dichroa Febrifuga, er dets farmakokinetiske egenskaper optimalisert gjennom kjemisk modifisering, noe
Vårt produkt
Halofuginon hydrobromid, som en forbindelse som er hentet fra tradisjonell kinesisk medisin, har Changshan og strukturelt modifisert, vist bred anvendelsesverdi i dyrehelse, behandling av mennesker og industrielle felt på grunn av dets unike kjemiske egenskaper og biologisk aktivitet .}}}}}}}}}}}}}}}}
1. kjernemedisiner for anti -koksidiose
Det er et sentralt medikament for forebygging og kontroll av koksidiose i fjørfeoppdrett, med sterke hemmende effekter på sporer og fisjoner av seks arter av Eimeria, inkludert Eimeria Tenella og Eimeria Toxigenic, med en minimum hemmende konsentrasjon (MIC) av}}} μ g/ml {}}} μ g/ml {}}}}} μ g/ml}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}.
Blokkering av transmisjonskjeden: Hemmer utvisning av eggsekker etter medisiner (bortsett fra Eimeria Jirovecii), noe som reduserer risikoen for miljøforurensning .
Ingen kryssresistens: I motsetning til eksisterende antikoksidiale medisiner som monensin og salinomycin, som har forskjellige virkningsmekanismer, kan de roteres for å utsette utviklingen av motstand .
Fremme vekst: legge til 2.72-5.44 g/ton (0 . 0003% -0.0006%) for å fôre kan øke kyllingvektøkningen med 5% -10% og fôrkonverteringseffektivitet med 8% -12%.
Kliniske applikasjonstilfeller:
EU -godkjenning: I 2024 utstedte EU -kommisjonen regulering (EU) 2024/231 godkjenning av halofotaxine hydrobromid som fôrtilsetningsstoff for slaktekyllinger, kalkuner og avlsyrke, under den autoriserte kategorien av "anti kokidiosemidler og vevs -trichomonas", Valid til {3 {vevs -vevet.
Kinesisk standard: Landbruksdepartementet bestemmer at tilleggsmengden i kyllingfôr er 3 mg/kg, med en 4- dags hvileperiode for å sikre sikkerheten til animalsk mat .
2. adjuvansbehandling for Taylors sykdom
Hos drøvtyggende dyr som storfe og sauer, kan andre medikamenter (som metylenbakterium salicylat peptid) kombineres for å behandle tayloriose ved å hemme parasittens nukleinsyresyntese og blokkere dens spredning . forskning har vist at kombinasjonsbehandling kan redusere dyret med 30% og øke kuren rat til over 85%. {{0}
3. synergistiske strategier for kombinasjonsbehandling
Ofte brukt i kombinasjon med følgende medisiner for å utvide det antibakterielle spekteret:
Metylsalisylsyrebacitracin: Forbedrer den hemmende effekten på gram -positive bakterier og brukes til å forhindre nekrotiserende enteritt hos kyllinger .
Rosha hevelse: synergistisk anti -koksidiose, redusere dosering av enkelt medikament og senke toksisitetsrisikoen .
Bacitracin sink: Fremmer tarmmikrobiota -balanse og forbedrer fôrutnyttelseseffektivitet .
Bruksbegrensninger:
Forbudt for bruk i å legge høner og vannfugler (for eksempel ender og gjess) for å forhindre at medikamentrester overføres gjennom næringskjeden .
Giftig for fisk og vannlevende organismer, bør brukes bort fra vannkilder .
Utforskning innen menneskelig medisin: Fra betennelsesdempende til antitumor
1. Potensielle terapeutiske medisiner for artrose (OA)
Forsinkelse av progresjonen av OA gjennom en dobbel mekanisme:
Inhibering av TGF - Signaleringsvei: Reduserer dannelsen av H -formede blodkar i subchondral bein, senker beinombyggingsaktivitet, og beskytter dermed artikulær brusk .}}}}}}}}}}
Blokkering av prolyl -tRNA -syntetase: hemmer kollagen -syntese av type I og reduserer bruskfibrose . dyreforsøk har vist at intraperitoneal injeksjon i doser . mg/kg kan redusere brusk -skader på {3} med 40%)
Prekliniske studier:
I den fremre korsbåndstranseksjonen (ACLT) musemodellen resulterte behandling med halofodonhydrobromid (0 . 5 mg/kg) i en måned i en 25% økning i artikulær brusktykkelse og en 70% utvinning av proteoglykansk innhold til normale nivåer.
2. innovative mål for tumor adjuvansterapi
Inhibering av tumorvekst ved å regulere NRF2 -banen:
Nedregulering av Nrf2 -proteinuttrykk: I spiserørskreft (KYSE70) og lungekreft (A549) celler, var IC ₅₀ henholdsvis 114 . 6 nm og 58,9 nm, reduserte Nrf2 -akkumulering ved å fremme proteasomal nedbrytning.
Forbedret cellegiftfølsomhet: Kombinert med cisplatin kan det synergistisk hemme tumorvolum, med en tumorinhiberingshastighet på 65% i kombinasjonsbehandlingsgruppen (30% -40% i monoterapi -gruppen) .
Handlingsmekanisme:
Konkurransedyktig binding til prolinbindingslommen til prolin -tRNA -syntase blokkerer prolininkorporering i proteinsyntese, noe
3. intervensjonsstrategier for fibrotiske sykdommer
Ved sykdommer som systemisk sklerose og lungefibrose reduseres kollagenavsetning ved å hemme TGF - - indusert fibroblastaktivering . in vitro -eksperimenter har vist at en konsentrasjon av 100 nm kan redusere sekresjonen av en type I -kollagen i fibrobroblast av en typen 60 -er for å ha en konsentrasjon av sykdommer .
Industriell sektor: forskjellige anvendelser som kjemiske råvarer
1. viktige mellomprodukter i organisk syntese
Kjernestrukturen til dens quinazolinon gjørHalofuginon hydrobromidEn forløper for syntetisering av forskjellige bioaktive molekyler:
Medikamentsyntese: Brukes til fremstilling av antimalarielle medisiner, antitumormedisiner og derivater av antibakterielle medisiner .
Materialvitenskap: Som en monomer for funksjonaliserte polymerer brukes den til å fremstille fotoluminescerende materialer eller sensorer .
2. Standard stoffer i analytisk kjemi
På grunn av de stabile kjemiske egenskapene brukes den som:
Kalibreringsstandard for høyytelsesvæskekromatografi (HPLC): brukt for kvantitativ analyse av forbindelser med lignende strukturer .
Referansemateriale for massespektrometri (MS): Massespektrometrifragmenter som brukes til å hjelpe til med identifisering av kinazolinonforbindelser .
Oppdagelsen av halofuginonhydrobromamid er et viktig gjennombrudd innen naturlig produktkjemi og medikamentutvikling . Dets opprinnelse kan spores tilbake til den tradisjonelle kinesiske medisinen Dichroa Febrifuga, og dens moderne anvendelse legemliggjør forskernes dype utforskning av strukturell modifisering og mekanisme for handling .}}}}
Historien til Changshan som en tradisjonell kinesisk medisin kan spores tilbake til det østlige Han -dynastiets "Shennong Bencao Jing", og dets røtter og stilker ble brukt til å behandle malaria . i midten av -20 th århundre, forsker den aktive ingrediensen Febrifen fra Changshan og og fant at det er en {{} Toksisiteten til febrifugen, som alvorlig oppkast og leverskade, begrenser den kliniske anvendelsen . Denne motsetningen har fått forskere til å vende seg til strukturell modifisering, og forsøke å redusere toksisitet mens de beholder aktivitet .
På 1960 -tallet slo det amerikanske selskapet Cyanamid (senere slått sammen til det tyske selskapet Hoechst Roussel Agri Vet) med hell syntetisert halofuginon ved bruk av febrifugin som en mal ved å introdusere brom og kloratomer og optimalisere Pyridin ringstruktur .} denne modifiseringen betydelig redusert til å redusere Toxicis {{
Toksisitetsdata: Den orale dosen av LD ₅₀ hos rotter var 25 mg/kg, og hos gravide rotter var den 33 mg/kg . Kontinuerlig administrering i 30 dager forårsaket ikke embryoniske abnormiteter, mens toksisiteten til febrifun
Forbedring i smak: Selv om det fremdeles er et problem med dårlig smakbarhet (en 15% -20% reduksjon i inntak av dyrefôr), har den betingelser for storskala applikasjon .
I 1991 ble haloketonhydrobromid (handelsnavnet Stenolol) godkjent av det amerikanske FDA, og ble det første kjemisk syntetiserte anti -koksidiose -medikamentet for aviær koksidiose, og markerte et avgjørende trinn i overgangen fra laboratoriet til markedet .
Den unike verdien av haloketoner ligger i deres multi-mål virkningsmekanisme:
Anti koksidioseaktivitet:
Hemmer nukleinsyresyntesen av mikrosporidia og schizont, og blokkerer spredningssyklusen .
MIC for 6 arter av Eimeria, inkludert Eimeria Tenella og Eimeria -toksin, er 0.1-0.5 μ g/ml, og det er ingen kryssresistens med eksisterende anti -koksidiske medisiner .
Antibetennelse og antifibrose:
Som en ATP -konkurransedyktig hemmer av prolyl tRNA -syntetase (ki =18.3 nm), blokkerer den prolin inkorporering i proteinsyntese og hemmer type I kollagenproduksjon .
Ved å hemme TGF -signalveien, redusere dannelsen av H -formede blodkar i subchondralt bein, og forsinke progresjonen av osteoarthritis (OA) . dyreforsøk har vist at doser av {{3} mg/kg kan betydelig redusere cartilage skader i Mor}}} mg/kg can}}}}}} mg/kg can}
Antitumorpotensial:
In vitro -eksperimenter viste at IC ₅₀ mot spiserørskreft (KYSE70) og lungekreft (A549) celler var henholdsvis 114 . 6 nm og 58,9 nm, og induserte tumorcelleapoptose ved nedregulering av NRF2 -proteinuttrykk.
Kombinert med cisplatin,Halofuginon hydrobromidkan synergistisk hemme tumorvekst og øke reduksjonshastigheten for tumorvolum med 40% sammenlignet med monoterapi .
Populære tags: Halofuginone hydrobromid, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs