Pramipexolpulver, også kjent som Mirapa, er et hvitt til off-hvitt krystallinsk pulverkjemikalie, vanligvis i form av hydrokloridhydrat (dihydrokloridmonohydrat). Den molekylære formelen er C10H17N3S, CAS 104632-26-0, og molekylvekten er 211,33 g/mol. Vanligvis i form av hydroklorid. I sin kjemiske struktur er den hovedsakelig sammensatt av amfetaminstruktur og tioaminophenetylamin, hvor serieforbindelsen til tioaminophenetylamin er lokalisert på amfetaminet. Luktfri, litt bitter smak, lett oppløselig i vann, nesten uoppløselig i organiske løsningsmidler som etanol og kloroform, er krystallhydrat ustabilt i luft. Pramipexol er en antihistamin som hovedsakelig brukes klinisk for å behandle Parkinsons sykdom og dens syndromer. Kan brukes alene eller i kombinasjon med levodopa.
|
Kjemisk formel |
C10H17N3S |
|
Nøyaktig masse |
211 |
|
Molekylvekt |
211 |
|
m/z |
211 (100.0%), 212 (10.8%), 213 (4.5%), 212 (1.1%) |
|
Elementær analyse |
C, 56.84; H, 8.11; N, 19.88; S, 15.17 |
|
|
|
Pramipexolpulver, også kjent som Prasugelor, er en ikke-karbamat-dopaminreseptoragonist som er mye brukt i behandlingen av Parkinsons sykdom og andre bevegelsesforstyrrelser. I tillegg brukes det også i behandlingen av andre sykdommer, inkludert angst, depresjon, depresjon med angst, Alzheimers sykdom og forskjellige nevrologiske lidelser.
1. Behandling av Parkinsons sykdom:
Den vanligste bruken av pramipexol er å behandle Parkinsons sykdom, en sentralnervesystemforstyrrelse preget av stivhet, skjelvinger, treghet av bevegelse og inkoordinering. Pramipexol øker dopaminnivået ved å stimulere dopaminreseptorer i hjernen, og dermed redusere symptomene på bevegelsesforstyrrelser hos pasienter med Parkinsons sykdom. Kliniske studier har vist at pramipexol effektivt lindrer både motoriske og ikke-motoriske symptomer hos pasienter med Parkinsons sykdom.
2. Behandling av forskjellige bevegelsesforstyrrelser:
I tillegg til Parkinsons sykdom, brukes Pramipexol også til å behandle en rekke andre bevegelsesforstyrrelser, for eksempel Chorea Tremors, Myoclonus og Dystoni. Pramipexol viser potensial for å lindre symptomene på disse bevegelsesforstyrrelsene.
3. Behandle angstlidelser:
Pramipexol brukes også til å behandle milde til moderate angstlidelser. Kliniske studier har funnet at pramipexol har mildere bivirkninger og langvarige effekter enn benzodiazepiner, og det forbedrer også innholdet av dopamin i hjernen, og forbedrer dermed angstsymptomer betydelig.
4. Behandling av depresjon:
Pramipexol har også vist potensial i behandling av depresjon. Kliniske studier har bevist at pramipexol kan forbedre stemningen til pasienter og redusere symptomer på depresjon, men det skal bemerkes at dens virkningsmekanisme fremdeles er uklar, og noen pasienter kan oppleve bivirkninger.
5. Behandling av depresjon ledsaget av angst:
Pramipexol brukes også til å behandle depresjon hos pasienter med angstlidelser. Kliniske studier har bevist at pramipexol kan redusere symptomene på depresjon og angst betydelig, og forbedre livskvaliteten til pasienter.
6. Behandling av Alzheimers sykdom:
Pramipexole har også vist potensial i behandlingen av Alzheimers sykdom. Kliniske studier har funnet at stoffet har en positiv effekt på å forbedre kognitiv funksjon, forbedre atferdsproblemer og redusere positive symptomer som hallusinasjoner. Funnene har imidlertid vært inkonsekvente, og mer forskning er nødvendig for å bekrefte dens effektivitet.
7. Behandling av forskjellige nervesystemforstyrrelser:
Pramipexol brukes også til å behandle en rekke andre nevrologiske lidelser som Akathisia og spastisk torticollis. Kliniske studier har bevist at pramipexol kan lindre symptomene på disse sykdommene og forbedre livskvaliteten til pasienter.
Pramipexol er en ikke-karbamat-dopaminreseptoragonist som er mye brukt i behandlingen av Parkinsons sykdom og andre bevegelsesforstyrrelser.
Følgende vil introdusere flere syntetiske metoder forpramipexolpulverFra perspektivet til kjemisk syntese.
1. Pyridinmetode Syntese:
Pyridinmetode syntese er den tidligste metoden for å finne pramipexol. Spesifikke trinn er som følger:
Trinn 1: Reaksjon av styren og pyridin i diethyl succinat gir n-fenyl - - styrylpropylamin.
Trinn 2: Tilsett tetrahydrofuran til reaksjonssystemet i trinn 1, og tilsett deretter formaldehyd-dråpe, og kontroller temperaturen ved 65-70 grad C. For å oppnå n-fenyl - - (4- formylfenyl) propylamin.
Trinn 3: Kondenserer produktet i trinn 2 med pyridin, tilsett deretter natriumhydroksydoppløsning for å få pH -verdien til å nå omtrent 14, og oppnå pramipexol etter vakuumtørking.
Denne metoden er relativt enkel å syntetisere, men fremstillingen av mellomprodukt 1 er vanskelig og utbyttet er lavt, noe som må forbedres ytterligere.
2. Syntese ved isotoputvekslingsmetode:
Syntese ved isotoputvekslingsmetode er en metode som bruker et deuterert reagens for å erstatte nitrogenatom i molekylet, og dermed fremstille pramipexol. Spesifikke trinn er som følger:
Trinn 1: Reaksjon av n-fenyl - - aminobutyric acid med trifluormetanesulfonisk anhydrid i dimetylsulfoksyd gir n-fenyl - - aminobutyryl triflat.
Trinn 2: Reagerer produktet i trinn 1 med natriumhydroksydoppløsning, tilsett deretter tungt vann, kontroller temperaturen ved 50-55 grad, og tørr i vakuum for å oppnå n-fenyl - - (3,4, 5- trideuterophenyl) propylamin.
Trinn 3: Kondenserer produktet i trinn 2 med pyridin, tilsett deretter natriumhydroksydløsning for å få pH -verdien til å nå omtrent 14, og oppnå pramipexol ved vakuumtørking.
Syntesen av denne metoden er også relativt enkel, men den trenger å bruke tungt vann, og det er farer ved visse kjemikalier i preparatprosessen, så det er nødvendig å ta hensyn til sikker drift.
Virkningsmekanismen til pramipexol
Pramipexol, også kjent som pramipexolhydroklorid, er et medisiner som brukes til å behandle nevrologiske lidelser, spesielt som viser betydelig effekt i behandlingen av Parkinsons sykdom. Som en dopaminreseptoragonist er virkningsmekanismen til pramipexol kompleks og intrikat, og involverer flere fysiologiske og patologiske prosesser.
Grunnleggende egenskaper ved pramipexol
Pramipexol er et kunstig syntetisert medikament med en meget selektiv og spesifikk kjemisk struktur som tett kan binde seg til målreseptoren. Som en dopaminreseptoragonist virker pramipexol hovedsakelig på dopamin D2 og D3 -reseptorer, spesielt D3 -reseptoren, og simulerer dermed de fysiologiske funksjonene til dopamin. Denne selektive bindings- og eksitatoriske effekten gir Pramipexol en unik fordel ved behandling av nevrologiske lidelser som Parkinsons sykdom.
Virkningsmekanismen til pramipexol
Handlingsmekanismen til pramipexol inkluderer hovedsakelig følgende aspekter:
1. Dopaminreseptor agonistiske effekter:
(1) D2 reseptoraktivering:
Når pramipexol binder seg til D2 -reseptoren, kan den aktivere dopamin -signalveien, og dermed forbedre bevegelsesforstyrrelser hos Parkinsons sykdomspasienter. D2 -reseptorer spiller en viktig rolle i å regulere muskeltonus, motorisk kontroll og koordinering. Pramipexol aktiverer D2 -reseptorer, reduserer høyden av muskeltårn, lindrer muskelstivhet og forbedrer motorens fleksibilitet og koordinering.
(2) D3 reseptor foretrukket affinitet:
Pramipexol har en høyere affinitet for D3 -reseptoren, noe som gjør det til et mer presist mål for behandling av Parkinsons sykdom. D3 -reseptorer spiller en avgjørende rolle i å regulere følelser, kognitiv funksjon og belønningssystemet. Pramipexol kan bidra til å forbedre kognitiv svikt, emosjonelle svingninger og depressive symptomer hos Parkinsons sykdomspasienter ved å aktivere D3 -reseptorer.
2. Nevrobeskyttende effekt:
(1) Inhibering av oksidativt stress:
Pramipexol kan lindre neuronal skade ved å hemme oksidativt stressrespons. Oksidativt stress er en av de viktige faktorene i patogenesen av Parkinsons sykdom, noe som kan føre til lipidperoksydasjon, proteinoksidasjon og DNA -skade på neuronale membraner. Pramipexol beskytter nevroner mot skade ved å redusere produksjonen av oksidative stressprodukter.
(2) Reduser celleapoptose:
Pramipexol kan også beskytte nevroner ved å hemme den apoptotiske banen. Apoptose er en form for nevronal død som er nært knyttet til progresjonen av nevrologiske sykdommer som Parkinsons sykdom. Pramipexol hemmer neuronal apoptose ved å regulere ekspresjonen av apoptoserelaterte gener og dermed forsinke sykdomsprogresjon.
3. Regulering av nevrotransmitterbalanse:
(1) Balansen mellom dopamin og andre nevrotransmittere:
Pramipexol kan regulere balansen mellom dopamin og andre nevrotransmittere (for eksempel acetylkolin). Denne balansen er avgjørende for å opprettholde nervesystemets normale funksjon. Pasienter med Parkinsons sykdom har redusert dopaminnivået, noe som fører til relativ hyperaktivitet av nevrotransmittere som acetylkolin. Pramipexol forbedrer nevrologiske lidelser ved å øke konsentrasjonen av dopamin og redusere den hyperaktive tilstanden til acetylkolin.
(2) Forbedring av neuronal funksjon:
Pramipexol kan også forbedre nevronens overlevelse og funksjon. Pramipexol hjelper til med å gjenopprette den normale funksjonen til skadede nevroner ved å fremme deres vekst og differensiering, og forbedre deres metabolske kapasitet.
4. påvirker nervesignaloverføring:
(1) Regulering av neuronal eksitabilitet:
Pramipexol forbedrer funksjonen til nervesystemet ved å regulere eksitabiliteten og hemmende signalering av nevroner. Denne regulatoriske effekten hjelper til med å stabilisere eksitabiliteten til nevrale nettverk, redusere forekomsten av unormale utslipp og synkron aktivitet av nevroner.
(2) Forbedre balanse dysfunksjon:
Pramipexol kan regulere den funksjonelle aktiviteten til basalgangliene i hjernen og forbedre balansen dysfunksjon forårsaket av Parkinsons sykdom. Dette hjelper pasienter med å opprettholde normal holdning og gangart, og reduserer risikoen for fall.
Kjemisk reaksjonpramipexolpulverhar forskjellige aktive steder som amingruppe, karbonylgruppe og pyridylgruppe, og kan utføre forskjellige typiske kjemiske reaksjoner.
(1) Akyleringsreaksjon Hydrogenatomet ved karbonylposisjonen i pramipexol erstattes enkelt av et acyleringsmiddel for å generere det tilsvarende acylderivatet.
(2) Nukleofil substitusjonsreaksjon Nitrogenatomet på pyridinringen i pramipexol kan angripes av en nukleofil, og en nukleofil substitusjonsreaksjon skjer for å generere det tilsvarende substitusjonsproduktet.
(3) Reduksjonsreaksjon Pramipexol kan gjennomgå en reduksjonsreaksjon i nærvær av et reduksjonsmiddel for å generere det tilsvarende reduksjonsproduktet.
(4) Kondensasjonsreaksjon Amingruppen og karbonylgruppen i pramipexol kan gjennomgå kondensasjonsreaksjon for å generere tilsvarende kondensasjonsprodukter.
Stabilitets pramipexol er relativt stabil ved romtemperatur, og vil nedbryte eller dekomponere under noen ekstreme forhold som høy temperatur, ultrafiolett stråling og oksidasjonsmidler. Derfor bør det tas forsiktighet for å forhindre disse ugunstige faktorene under forberedelse, lagring og bruk.
Populære tags: Pramipexole Powder Cas 104632-26-0, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs