Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av apelin-13 cas 217082-58-1 i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets apelin-13 cas 217082-58-1 for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Apelin-13, molekylformel C69H111N23O16S, CAS 217082-58-1. Som en endogen ligand for den G-proteinkoblede reseptoren angiotensin II protein J (APJ), er det en peptidsekvens som består av 13 aminosyrer tilstede i det sentrale og perifere nervesystemet. Dens unike struktur og egenskaper gir den ulike viktige fysiologiske og patologiske funksjoner i levende organismer. Strukturelt sett gjør peptidsekvensen til Apeli-13 den i stand til å binde seg tett til APJ-reseptorer, og derved aktivere G-proteinkoblede reseptorer. Nøkkelindikatoren for denne aktiveringseffekten er EC50-verdien, som er konsentrasjonen som kreves for å nå halvparten av maksimal effekt. EC50-verdien til Apeli-13 er 0,37 nM, noe som indikerer dens sterke bindingsevne til APJ-reseptorer.
|
Tilpassede flaskekorker og korker:
|
|
Apelin-13 COA
 |
||
| Analysesertifikat | ||
| Sammensatt navn | Apelin-13 | |
| Karakter | Farmasøytisk karakter | |
| CAS-nr. | 217082-58-1 | |
| Mengde | 37g | |
| Emballasje standard | PE-pose+Al foliepose | |
| Produsent | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lott No. | 202512090051 | |
| MFG | 9. desember 2025 | |
| EXP | 8. desember 2028 | |
| Struktur |
|
|
| Punkt | Enterprise standard | Analyseresultat |
| Utseende | Hvitt eller nesten hvitt pulver | Overensstemmende |
| Vanninnhold | Mindre enn eller lik 5,0 % | 0.72% |
| Tap ved tørking | Mindre enn eller lik 1,0 % | 0.33% |
| Tungmetaller | Pb Mindre enn eller lik 0,5 ppm | N.D. |
| Som Mindre enn eller lik 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mindre enn eller lik 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mindre enn eller lik 0,5 ppm | N.D. | |
| Renhet (HPLC) | Større enn eller lik 99,0 % | 99.90% |
| Enkel urenhet | <0.8% | 0.24% |
| Totalt antall mikrobielle | Mindre enn eller lik 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mindre enn eller lik 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (av GC) | Mindre enn eller lik 5000 ppm | 612 spm |
| Lagring | Oppbevares på et forseglet, mørkt og tørt sted under -20 grader | |
|
|
||
|
|
||
|
Kjemisk formel |
C69H111N23O16S |
|
Nøyaktig messe |
1550 |
|
Molekylvekt |
1551 |
|
m/z |
1550 (100.0%), 1551 (74.6%), 1552 (27.4%), 1551 (7.8%), 1553 (6.6%), 1552 (6.3%), 1552 (4.5%), 1553 (3.4%), 1552 (3.3%), 1553 (2.5%), 1553 (2.2%), 1551 (1.3%), 1554 (1.2%) |
|
Elementær analyse |
C, 53.44; H, 7.21; N, 20.77; O, 16.51; S, 2.07 |
Når det gjelder fysiologisk funksjon, virker Apeli-13 hovedsakelig på det perifere og sentrale nervesystemet, og spiller en viktig rolle i å regulere kardiovaskulær funksjon, væskehomeostase, hypertensjon og insulinfølsomhet. Spesielt når det gjelder vasodilatasjon og blodtrykksreduksjon har Apeli-13 vist betydelige effekter. Dette gjør at den har potensiell bruksverdi i behandlingen av hjerte- og karsykdommer og hypertensjon.
Apelin-13er et peptidhormon som består av 13 aminosyrer, hovedsakelig involvert i å regulere ulike fysiologiske og patologiske prosesser ved å binde seg til den G-proteinkoblede reseptoren APJ.
1. Kardiovaskulært system:
-Vasodilaterende effekt: Det kan forårsake vasodilatasjon ved å virke på vaskulære glatte muskelceller, og dermed redusere vaskulær motstand, øke blodstrømmen og senke blodtrykket.
-Kardiobeskyttende effekt: Studier har vist at det har en beskyttende effekt i hjertet, kan lindre myokardiskemi-reperfusjonsskade, forhindre myokardfibrose og kan bidra til å gjenopprette hjertefunksjonen.
2. Metabolsk regulering:
-Glukosemetabolisme: Det kan være involvert i å regulere glukosemetabolismen, og noen studier har vist at det kan fremme insulinfølsomhet og senke blodsukkernivået.
-Lipidmetabolisme: Det kan også påvirke lipidmetabolismen, regulere den fysiologiske funksjonen til fettvevet og ha potensiell terapeutisk verdi for fedme og relaterte metabolske sykdommer.
3. Nevrosystem:
-Nevroregulering: Dens uttrykk og funksjon i sentralnervesystemet har blitt grundig studert. Det kan være involvert i nevrale funksjoner som appetittregulering, søvnregulering og følelsesmessig regulering.
-Nevrobeskyttelse: Noen studier tyder på detApelin-13kan ha en beskyttende effekt på nervesystemet, og bidra til å forhindre forekomst og utvikling av nevrodegenerative sykdommer.
4. Immunregulering:
-Immunregulering: Studier har vist at Apelin-13 kan delta i kroppens immunreguleringsprosess gjennom flere veier, inkludert regulering av intensiteten av inflammatoriske responser og modulering av aktiviteten til viktige immunceller (som makrofager og lymfocytter). Ved å balansere immun- og inflammatoriske responser, har det potensielle terapeutiske effekter på ulike inflammatoriske sykdommer, og gir en ny retning for klinisk behandling av slike sykdommer.
5. Tumorbiologi:
-Forekomst og utvikling av svulster: Noen in vitro- og in vivo-studier har vist at Apelin-13 kan spille en viktig regulatorisk rolle i tumorbiologi. Ekspresjonsnivået i tumorvev og perifert blod er nært knyttet til forekomsten, progresjonen og fjernmetastaser av forskjellige svulster. På grunn av denne spesifikke korrelasjonen kan Apelin-13 bli en potensiell biomarkør for tumormålrettet behandling og prognoseevaluering, og bidra til å forbedre nøyaktigheten av tumordiagnose og behandlingseffektevaluering.
6. Andre funksjoner:
-Reproduktiv regulering: kan være involvert i å regulere funksjonen til reproduksjonssystemet, påvirke utskillelsen av reproduktive hormoner og funksjonen til reproduktive celler.
-Beinmetabolisme: Noen studier tyder på at det kan ha en innvirkning på benmetabolismen, delta i spredning og differensiering av beinceller og ha potensiell innvirkning på beinhelsen.
7. Inflammatorisk regulering:
Det kan regulere den inflammatoriske responsen ved å påvirke frigjøringen av inflammatoriske mediatorer og aktiviteten til immunceller. Dette kan ha terapeutisk potensial for inflammatoriske sykdommer som revmatoid artritt og inflammatorisk tarmsykdom.
8. Angiogenese:
Noen studier tyder på at Apelin-13 kan være nært involvert i å regulere prosessen med angiogenese. Det kan fremme spredning og rettet migrasjon av vaskulære endotelceller, som er kjernekomponentene i blodkardannelse, og ytterligere bidra til regenerering og reparasjon av skadede blodkar, og spiller en positiv rolle i vaskulær homeostase og vevsreparasjon.
9. Vannelektrolyttbalanse:
Det kan ha potensielle vanndrivende og antihypertensive effekter ved å påvirke vann- og elektrolyttreguleringsfunksjonen til nyrene, påvirke væskebalansen og blodtrykksreguleringen.
10. Legemiddelutvikling:
APJ og dets relaterte reseptorer har blitt et forskningshotspot innen legemiddelutvikling, og forventes å bli mål for behandling av hjerte- og karsykdommer, metabolske sykdommer, nevrologiske sykdommer og mer.
Apelin-13er et peptidhormon, og dets farmakokinetiske egenskaper er avgjørende for å forstå dets absorpsjon, distribusjon, metabolisme og utskillelsesprosesser in vivo.
Vanligvis administrert ved injeksjon eller oral administrering. Ved oral administrering kan det brytes ned av magesyre og gastrointestinale enzymer, og dermed påvirke absorpsjonseffektiviteten. Injeksjonsadministrasjon kan omgå mage-tarmkanalen og gå direkte inn i sirkulasjonssystemet, noe som resulterer i raskere og mer fullstendig absorpsjon.
Fordelingskarakteristikkene i kroppen er ikke fullt ut forstått. På grunn av dens lille molekylvekt og peptidstruktur, kan distribusjonsområdet begrenses av vev og cellemembraner, hovedsakelig konsentrert i sirkulasjonssystemet og enkelte spesifikke vev.
De metabolske veiene og metabolittene er ikke fullstendig klarlagt. På grunn av dens peptidlignende struktur, kan den brytes ned og metaboliseres av proteaser. Leveren kan være et av dens viktigste metabolske organer, men de spesifikke metabolske veier og metabolitter krever videre forskning.
Utskillelsesveien er ennå ikke fullt ut forstått. Det kan skilles ut via veier som nyrer og galle. Det er ingen detaljerte forskningsrapporter om dens utskillelseskinetikk ennå.
-For tiden er det begrenset forståelse av dets farmakokinetiske parametere, for eksempel clearance rate, halveringstid- osv. Disse parameterne er avgjørende for å bestemme legemiddelkonsentrasjonen deres in vivo og opprettholde passende behandlingsnivåer, og mer eksperimentell forskning er nødvendig for å bestemme dem.
Farmakokinetikken påvirkes av ulike faktorer, inkludert individuelle forskjeller, administreringsveier, doser og mulige interaksjoner. Disse faktorene kan påvirke deres absorpsjon, distribusjon, metabolisme og utskillelsesprosesser i kroppen.
Molekylær struktur og sammensetning
Aminosyresekvens og modifikasjoner
Apelin-13 består av 13 aminosyrer, med kjernesekvensen QRPRLSHKGMPPF (enkelt-bokstavskode), tilsvarende trinukleotidsekvensen Gln-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-Phe.
C-terminal amidering: C-terminalen (Phe) til det naturlige Apelin-13 eksisterer vanligvis i en amidform (dvs. -NH₂), og denne modifikasjonen øker bindingsstabiliteten til APJ-reseptoren.
Derivatforskjeller: Noen derivater (som [Pyr1]-Apelin-13) modifiseres av N-terminal pyridinamidering (Pyr), noe som forbedrer metabolsk stabilitet betydelig, samtidig som den beholder biologisk aktivitet.
Molekylformel og molekylvekt
Naturlig Apelin-13: Molekylformelen er C6₉H₁₁₁N₂3O₁₆S, med en molekylvekt på 1550,83 Da (fri baseform).
Trifluoracetat (TFA) form: På grunn av bindingen av trifluoreddiksyre (TFA)-molekylet, øker molekylvekten til omtrent 1651,94 Da (som C₇₉H1₂₀N₂₀O₁₉, som inneholder TFA-delen).
[Pyr1]-Apelin-13: Molekylformelen er C₆₉H₁₀₈N₂₂O₁₆S, med en molekylvekt på 1533,8 Da, ettersom den N-terminale modifikasjonen reduserer ett hydrogenatom.
Sekundære strukturegenskaper
-Helix-tendens: I løsning kan Apelin-13 danne lokale spiralformede strukturer, spesielt i de hydrofobe områdene (som Trp, Phe, Leu, etc.), som er avgjørende for bindingen til APJ-reseptoren.
Hydrofob kjerne: Hydrofobe aminosyrer som tryptofan (Trp), fenylalanin (Phe) og leucin (Leu) danner kjernen, stabiliserer peptidkjedekonformasjonen og deltar i reseptorinteraksjon.
Fysiske og kjemiske egenskaper
Løselighet og stabilitet
Løselighet:
Natural Apelin-13 is soluble in PBS (pH 7.2) up to approximately 10 mg/mL, and has a higher solubility in DMSO (>155 mg/ml).
[Pyr1]-Apelin-13 har en løselighet på 1 mg/ml i vann, og løseligheten må optimaliseres ved å justere løsningsmidlet (som acetonitril/vann som inneholder 0,1 % TFA).
Stabilitet:
Fryse-tørket pulver kan lagres stabilt ved -20 grader i minst 6 måneder. Etter rekonstituering bør det unngås gjentatt frysing og tining.
Stabiliteten under sure forhold (som pH 3,5-4,0) er relativt høy, og den er utsatt for nedbrytning i nøytrale eller alkaliske miljøer.
Syre-baseegenskaper
pI (likevektspunkt): Ikke direkte rapportert, men basert på aminosyresammensetningen estimeres den til å være nær nøytral (pH 6,5-7,5).
pKa (syredissosiasjonskonstant): Forutsagt verdi er 3,56 ± 0,10, noe som indikerer at den har en negativ ladning i fysiologisk pH, noe som kan påvirke dens interaksjon med reseptorer eller cellemembraner.
Tetthet og morfologi
Tetthet: Forutsagt verdi er 1,50 ± 0,1 g/cm³ (naturlig Apelin-13), og derivatene kan ha små forskjeller på grunn av modifikasjoner.
Morfologi: Vanligvis hvitt eller off-hvitt frysetørket-pulver, og etter rekonstituering er det en gjennomsiktig løsning.
Kjemisk stabilitet og nedbrytningsveier
Enzymatisk følsomhet
Apelin-13 brytes lett ned av serumets dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) og nøytral endopeptidase (NEP), noe som resulterer i en kort halveringstid (ca. flere minutter).
[Pyr1]-Apelin-13 motstår betydelig DPP-4-nedbrytning gjennom N-terminal modifikasjon, og forlenger halveringstiden i kroppen.
Oksidasjon og aggregering
Svovel-inneholdende aminosyrer (som Met) er utsatt for oksidasjon, og må oppbevares i mørket og tilsettes antioksidanter (som 0,1 % BSA). Ved høye konsentrasjoner kan det dannes -arkstruktur, noe som fører til aggregering og nedbør. Lagringskonsentrasjonen må kontrolleres (mindre enn eller lik 1 mg/ml).
Korrelasjon mellom biologisk aktivitet og kjemiske egenskaper
Reseptorbindingsspesifisitet
Apelin-13 virker gjennom den G-protein-koblede reseptoren APJ. Den C--terminale Phe-resten er avgjørende for reseptorbinding, og N-terminale modifikasjoner (som Pyr) kan påvirke bindingskinetikken.
Aktivering av signalvei
Etter aktivering av APJ-reseptoren, hemmer den adenylatcyklase (AC) gjennom G i/o-protein, og aktiverer samtidig PI3K/Akt- og MAPK/ERK-veiene, og regulerer kardiovaskulær funksjon, metabolisme og nevrobeskyttelse.
Struktur-Aktivitetsrelasjon (SAR)
Å forkorte peptidkjeden (som Apelin-12) eller erstatte nøkkelrester (som Phe → Ala) reduserer aktiviteten betydelig, noe som indikerer at hele sekvensen er avgjørende for funksjonelt vedlikehold.
FAQ
Er ACE2 virkelig det eneste nedbrytningsenzymet i kroppen? --Utenfor kroppen blir "stjerner" "støttende rolle" inne i kroppen
+
-
ACE2, som regnes som det viktigste nedbrytende enzymet in vitro (spalter Pro ¹² - Phe ¹³-bindinger), inntar faktisk bare en sekundær posisjon in vivo. Selv om ACE2 effektivt kan spalte Pro ¹² - Phe ¹³-bindingen ved C--terminalen in vitro og biokjemisk analyse, har in vivo-studier etter intravenøs administrering i rotter funnet at spaltningsproduktene av denne bindingen kun opptar en sekundær posisjon; Det sanne hoveddegraderingsstedet i kroppen er Pro ¹⁰ - Met ¹¹-bindingen. Uvanlig avsløring: Resultatene av in vitro enzymatiske hydrolyseeksperimenter kan ikke ekstrapoleres direkte til in vivo - det er betydelige forskjeller mellom det virkelige nedbrytningsenzymspekteret i plasma og in vitro-modellen.
Er blodet til sepsispasienter spesielt giftig for det? --Enzymstorm i sykdomstilstand
+
-
Det spesifikke enzymsystemet som utløses hos pasienter med septisk sjokk akselererer nedbrytningen av Apelin-13, og reduserer dens terapeutiske effekt betraktelig. En studie fra 2021 fant at selv om Apelin-13 effektivt kan forbedre hemodynamikken hos både friske og septiske sauer, kan spesifikke enzymsystemer utløst tidlig i sykdommen svekke endogen Apelin-reaktivitet og negativt påvirke prognosen hos humane sepsispasienter. Dette betyr at stabiliteten til Apelin-13 ikke bare er et spørsmål om selve molekylet, men også avhenger av vertens sykdomstilstand – blodets «enzymmiljø» hos friske individer og kritisk syke pasienter er helt annerledes.
Hva er forskjellen i stabilitet mellom D-Apelin-13 og dens naturlige form? --Spranget fra "3 timer" til "5 dager"
+
-
Etter å ha reversert kiraliteten til naturlig L-Apenlin-13 til D-type, ble stabiliteten i museserum utvidet fra 3 timer til 5 dager, og aktiviteten ble fullstendig beholdt. Forskning viser at L-Apenlin-13 brytes fullstendig ned i museserum innen 3 timer (massespektrometrideteksjonstoppen forsvinner), mens D-Apelin-13 fortsatt kan påvises etter 5 dager. I det funksjonelle eksperimentet var det ingen statistisk signifikant forskjell i den hemmende evnen til cAMP mellom de to (begge med en inhiberingsrate på ca. 25%). Uvanlig mekanisme: Etter å ha snudd alle aminosyrer, er proteaser som molekyler som står overfor en "speilverden", fullstendig ute av stand til å gjenkjenne og kutte.
Hvorfor er den viktigste slagmarken for nedbrytning forskjellig mellom in vitro og in vivo? --Konklusjonen i reagensrøret kan ikke direkte ekstrapoleres
+
-
Pro ¹² - Phe ¹³-bindingen spaltet av ACE2 in vitro opptar bare en sekundær posisjon in vivo, mens det sanne hovedstedet in vivo er Pro ¹⁰ - Met ¹¹-bindingen. Forskning har funnet at selv om ACE2 er rapportert å spalte Pro ¹² - Phe ¹³-bindingen in vitro, inntar spaltningsproduktene av denne bindingen kun en sekundær posisjon etter intravenøs administrering hos rotter; Det sanne hoveddegraderingsstedet i kroppen er Pro ¹⁰ - Met ¹¹-bindingen. Uvanlig avsløring: Resultatene av in vitro enzymatiske hydrolyseeksperimenter kan ikke ekstrapoleres direkte til in vivo - det er signifikante forskjeller mellom det reelle nedbrytningsenzymspekteret i plasma og enkeltenzymsystemet in vitro, som er et lett oversett "in vitro in vivo gap" i utviklingen av peptidmedikamenter.
Populære tags: apelin-13 cas 217082-58-1, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs