Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. er en av de mest erfarne produsentene og leverandørene av sildenafilcitratpulver cas 171599-83-0 i Kina. Velkommen til engros bulk høykvalitets sildenafil citrate pulver cas 171599-83-0 for salg her fra vår fabrikk. God service og rimelig pris er tilgjengelig.
Sildenafil sitrat pulver, også kjent som sildenafilcitrat, har molekylformelen C28H38N6O11S, en molekylvekt på 666.700, og CAS 171599-83-0. Det er et hvitt eller nesten hvitt krystallinsk pulver med ekstremt høy renhet. Tettheten er omtrent 1,445g/cm³ (Det er også data ved 1,447g/cm)³), Denne tetthetsverdien er relativt høy, noe som indikerer sterke intermolekylære krefter og tett molekylært arrangement. Denne egenskapen har en viss innvirkning på løseligheten og farmakologisk frigjøring av legemidler. Når det gjelder sikkerhet, er det klassifisert som et farlig gods-symbol Xi, noe som betyr at man bør være oppmerksom på dets potensielle irritasjon og korrosivitet ved bruk. I tillegg er løselighet i vann også en viktig fysisk egenskap som bestemmer absorpsjon og distribusjon av legemidler i kroppen.
|
|
|
|
Kjemisk formel |
C28H38N6O11S |
|
Nøyaktig messe |
666 |
|
Molekylvekt |
667 |
|
m/z |
666 (100.0%), 667 (30.3%), 668 (4.5%), 668 (2.7%), 668 (2.3%), 667 (2.2%), 668 (1.7%), 669 (1.4%) |
|
Elementær analyse |
C, 50.44; H, 5.75; N, 12.61; O, 26.40; S, 4.81 |
Sildenafilcitrat (handelsnavn Viagra), som verdens første godkjente fosfodiesterase 5 (PDE5)-hemmer, har blitt et kjernemedisin for behandling av mannlig erektil dysfunksjon (ED) siden lanseringen i 1998. Virkningsmekanismen innebærer å hemme PDE5-enzymaktiviteten, redusere nedbrytningen av det monosykliske stoffet guphaanoG, avslapning av glatt muskulatur i corpus cavernosum i penis, øker lokal blodstrømperfusjon, og hjelper dermed pasienter med å oppnå og opprettholde ereksjon. I tillegg til ED-behandling har dette stoffet også vist betydelig effekt innen pulmonal arteriell hypertensjon, kardiovaskulær beskyttelse og spesifikke psykologiske lidelser.
1. Behandling av organisk ED
For organisk ED forårsaket av kroniske sykdommer som diabetes, hypertensjon og aterosklerose, har sildenafilcitrat blitt en første-behandlingsplan ved å forbedre blodstrømmen i den hule peniskroppen direkte. Studien viser at blant ED-pasienter med diabetes kan 50 mg få 63 % av pasientene til å oppnå vellykket samleie, noe som er betydelig høyere enn 25 % av placebogruppen. Effekten påvirkes ikke av blodsukkernivået, men det bør tas hensyn til risikoen for hypotensjon når det brukes i kombinasjon med antihypertensiva.
2. Intervensjon for psykologisk ED
For ED-pasienter forårsaket av psykologiske faktorer som angst og depresjon, kan medisiner bryte den onde sirkelen av "angstsvikt" ved å raskt forbedre den fysiologiske funksjonen.
En dobbelt-blind studie som involverte 120 pasienter med psykogen erektil dysfunksjon, viste at etter 8 uker med kontinuerlig bruk av 50 mg sildenafil, økte pasientenes seksuelle selvtillit med 42 % og partnertilfredsheten økte med 38 %. Denne doble forbedringen av fysiologi og psykologi gjør det til en viktig del av omfattende behandling for psykologisk ED.
3. Omfattende håndtering av blandet ED
For blandet ED med både organiske og psykologiske faktorer, kan medikamenter kombinert med atferdsterapi (som seksuell konsentrasjonstrening) forbedre effekten betydelig. Kliniske data viser at den internasjonale erektilfunksjonsindeksen (IIEF) for gruppen medikament+atferdsterapi økte med 5,2 poeng etter 6 måneder, noe som er bedre enn de 3,8 poengene for gruppen med bare medikamenter. Denne multimodale intervensjonsstrategien er spesielt egnet for pasienter med moderat til alvorlig ED.
1. Målrettet terapi for pulmonal arteriell hypertensjon
Høydose sildenafilcitrat (20-80mg/dag) er godkjent for behandling av pulmonal arteriell hypertensjon (PAH), og virkningsmekanismen ligner på ED-behandling: ved å hemme PDE5-enzymet i pulmonal vaskulær glatt muskulatur, redusere cGMP-nedbrytning og fremme vasodilatasjon. Forskning viser at etter 12 ukers behandling økte pasientenes 6-minutters gangavstand med 46 meter, pulmonal vaskulær motstand redusert med 22 %, og forekomsten av bivirkninger var lavere enn for tradisjonelle prostacyklinmedisiner.
2. Indirekte beskyttelse av det kardiovaskulære systemet
Lav dosesildenafil sitrat pulver(25 mg annenhver dag) viste effekten av å forbedre endotelfunksjonen og hemme dannelsen av aterosklerotisk plakk i dyreforsøk.
En observasjonsstudie på stabile anginapasienter med koronar hjertesykdom antyder at lang-bruk av sildenafil kan redusere risikoen for alvorlige kardiovaskulære hendelser (HR=0.72, 95 % KI 0,54-0,96), men dens kliniske verdi må fortsatt valideres gjennom storskala randomiserte kontrollerte studier.
3. Forebyggende påføring av høydesyke
I områder over 5000 meter over havet kan sildenafil forhindre lungeødem i høye-høyder ved å forbedre lungesirkulasjonen. En studie på fjellklatrere viste at profylaktisk bruk av 50 mg sildenafil reduserte forekomsten av lungeødem i stor høyde fra 12 % til 3 %, uten å øke risikoen for akutt fjellsyke. Mekanismen kan være relatert til å redusere pulmonalarterietrykket og forbedre oksygenering.
1. Seksuell funksjonsrehabilitering for pasienter med ryggmargsskade
For pasienter med nevrogen ED etter ryggmargsskade kan sildenafil kombinert med penisvibrasjonsstimuleringsterapi forbedre suksessraten for ereksjon betydelig. En studie som involverte 45 pasienter viste at suksessraten for ereksjon i kombinasjonsterapigruppen var 67 % etter 6 måneder, høyere enn 40 % suksessraten i medisingruppen alene. Denne multimodale intervensjonsstrategien gir nye ideer for seksuell rehabilitering av pasienter med ryggmargsskade.
2. Adjuvant terapi for postoperativ beskyttelse av seksuell funksjon
Etter radikal prostatektomi kan sildenafil fremme regenerering av nevrovaskulære bunter gjennom tidlig intervensjon (starter 2 uker etter operasjonen).
Forskning har vist at pasienter som bruker sildenafil 6 måneder etter operasjonen har en 28 % høyere grad av gjenoppretting av erektil funksjon sammenlignet med kontrollgruppen (54 % vs 26 %), og det påvirker ikke tumorkontrollfrekvensen. Denne "nevrobeskyttende" effekten gjør det til et viktig middel for å håndtere seksuell funksjon etter prostatakreftoperasjon.
3. Seksuell terapi med partnermedvirkning
Under veiledning av en sexterapeut kan sildenafil brukes som et hjelpeverktøy for partnere til å delta i behandling sammen. Ved å forbedre mannlig fysiologisk funksjon, redusere seksuell angst hos begge partnere og fremme intim atferd. En studie som involverte 80 par viste at etter 6 måneders medisinering kombinert med partnerstøtteterapi økte partnertilfredsheten med 35 % og seksuell kommunikasjonsfrekvens økte med 2,1 ganger per måned.
Sildenafilcitrat har gradvis utvidet seg fra ED-behandling til flere felt som pulmonal hypertensjon, kardiovaskulær beskyttelse og seksuell rehabilitering. Mangfoldet av dens terapeutiske effekt stammer fra presis hemming av PDE5-enzymet, mens garantien for medisinsikkerhet er avhengig av streng kontraindikasjon og personlig tilpasset dosejustering.
Sildenafil sitrat pulver(også kjent som Viagra) er et vanlig medikament som brukes til å behandle impotens og erektil dysfunksjon. Dets kjemiske navn er sildenafil og det er en 5-fosfatasehemmer. Syntesen av denne forbindelsen involverer vanligvis flere trinn, inkludert følgende hovedtrinn:
1. Syntese av glutaraldehyd: glutaraldehyd syntetiseres ved hydrogenering av m-nitrobenzaldehyd.
2. Syntese av glutarylimid: Glutaraldehyd og urea reagerer under sure forhold og danner glutarylimid.
3. Syntese av glutarylhydrazid: Reager glutarylimin med ammoniakk for å danne glutarylhydrazid.
4. Syntese av glutarylimindiacetat: omsetning av glutarylhydrazid med diacetatanhydrid for å produsere glutarylimindiacetat.
5. Syntese av sildenafil: Det siste trinnet er å reagere glutarylimid-diacetat med etylendiamin (1,2-etylendiamin) i et alkalisk miljø for å danne sildenafil.
Disse trinnene er en kort beskrivelse av en syntesemetode for sildenafil, men selve synteseprosessen kan variere på grunn av faktorer som farmasøytiske selskaper og patenter. Det er verdt å merke seg at syntese av kjemikalier krever strenge laboratorieforhold og fagkunnskap, og bør utføres av fagfolk i et kontrollert miljø.
Sildenafil citrate, også kjent som sildenafil citrate, er et medikament med betydelig innvirkning på det farmasøytiske feltet, hovedsakelig brukt til å behandle mannlig erektil dysfunksjon (ED). Deretter vil vi gi en detaljert introduksjon til sildenafilcitrat fra perspektivet til farmakologiske egenskaper.
For det første
Fra perspektivet til farmakologiske mekanismer er sildenafilcitrat en selektiv hemmer av syklisk guanosinfosfat (cGMP) spesifikk type 5 fosfodiesterase (PDE5). Den fysiologiske mekanismen for penis ereksjon innebærer frigjøring av nitrogenoksid (NO) i penissvampen under seksuell stimulering. NO aktiverer guanylatcyklase, noe som fører til en økning i cGMP-nivåer, noe som forårsaker avslapning av glatt muskulatur i svampkroppen og blodfylling. Sildenafilcitrat hemmer PDE5 selektivt, forbedrer NO cGMP-veien og øker cGMP-nivåene, noe som fører til avslapning av penile corpus cavernosum glattmuskulatur og naturlig erektil respons hos pasienter med erektil dysfunksjon på seksuell stimulering.
Når det gjelder farmakokinetikk Når det gjelder farmakokinetikk,
Sildenafilcitrat absorberes raskt etter oral administrering, med en absolutt biotilgjengelighet på ca. 40 %. Dens farmakokinetiske parametere er proporsjonale med det anbefalte doseområdet. Legemidlet metaboliseres hovedsakelig gjennom leveren (cytokrom P450 isoenzym 3A4-vei), og genererer en aktiv metabolitt med egenskaper som ligner på sildenafil. Sterke hemmere av cytokrom P450 isoenzym 3A4 (CYP4503A4) som erytromycin, ketokonazol og itrakonazol, samt ikke-spesifikke hemmere av cytokrom P450 (CYP450) slik som cimetidin kombinert med plasmanivå av sildenafilna kan føre til økning av sildenafilde. Eliminasjonshalveringstiden- for sildenafil og dets metabolitter er ca. 4 timer. Når det gis 25-100 mg på tom mage, nås maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) på 127-560 ng/ml innen ca. 1 time. Ved maksimal plasmakonsentrasjon av totalt sildenafil er Cmax for fritt sildenafil 22 ng/ml.
Når det gjelder varighet av effekt
Eksperimenter har vist at effekten av sildenafilcitrat kan vare opptil 4 timer, men responsen er svakere enn ved 2 timer. Dette indikerer at etter å ha tatt sildenafilcitrat, kan pasienter nyte fordelene i en relativt lang periode.
I tillegg til dens innvirkning på penis ereksjon funksjon
Sildenafil sitrat pulverhar også visse farmakologiske egenskaper i sin respons på myokardskade. På grunn av fravær av PDE5 i normalt eller sykt hjerteledningsvev, myokardceller, endotelceller og lymfoidvev, har sildenafil (PDE5-hemmer) ingen positiv inotrop effekt og kan ikke direkte påvirke myokardial kontraktil funksjon. Hos normale mannlige frivillige forårsaket ikke en enkelt oral dose på 100 mg sildenafil klinisk signifikante endringer i elektrokardiogram. I tillegg er effekten av sildenafilcitrat på blodtrykket også verdt å være oppmerksom på. Etter en enkelt oral dose på 100 mg sildenafil, sank blodtrykket til friske mannlige pasienter i liggende stilling, men det var ingen forskjell sammenlignet med placebogruppen 8 timer etter inntak av medisinen. Dette indikerer at ved en rimelig dosering er effekten av sildenafilcitrat på blodtrykket midlertidig og kan gjenvinnes.
Oppdagelseshistorien til sildenafilcitrat er en vitenskapelig reise full av utforskning og innovasjon, som har ført til revolusjonerende endringer i menneskers helse. Deretter vil vi gjennomgå i detalj oppdagelsesprosessen til sildenafilcitrat.
På begynnelsen av 1980-tallet begynte Pfizer å fokusere på å forske på medisiner for behandling av kardiovaskulære og cerebrovaskulære sykdommer. På den tiden trodde forskerne generelt at kardiovaskulære og cerebrovaskulære sykdommer var relatert til visse nøkkelenzymer i sirkulasjonssystemet. I denne sammenhengen har Pfizer etablert et dedikert forskningsteam for å screene og studere ulike mulige enzymhemmere.
Blant en rekke forskningsretninger har forskerteamet spesielt fokusert på et enzym kalt fosfodiesterase 5 (PDE5). Dette enzymet spiller en rolle i å regulere vaskulær glatt muskelspenning i menneskekroppen og er avgjørende for helsen til det kardiovaskulære systemet. Forskere har funnet ut at hemming av aktiviteten til PDE5 effektivt kan fremme vasodilatasjon, senke blodtrykket og forbedre symptomer på kardiovaskulære og cerebrovaskulære sykdommer.
Men i den innledende forskningsprosessen assosierte ikke forskere PDE5-hemmere direkte med erektil dysfunksjon (ED). Faktisk var deres opprinnelige mål å utvikle et medikament for behandling av angina og hypertensjon. I tidlige kliniske studier fant imidlertid forskere uventet at denne PDE5-hemmeren også har betydelige effekter ved behandling av ED.
Denne oppdagelsen har vakt stor interesse blant forskere. De begynte å fordype seg i mekanismen som dette stoffet påvirker erektil funksjon. Etter en rekke eksperimenter og kliniske studier har forskere funnet ut at sildenafilsitrat effektivt kan øke konsentrasjonen av nitrogenoksid (NO) i penissvampen ved å hemme aktiviteten til PDE5, og derved fremme penis vaskulær dilatasjon, øke blodstrømmen og oppnå forbedring i erektil funksjon.
I oppdagelsesprosessen av sildenafilcitrat viste forskere ikke bare enestående vitenskapelig forskningsevne og nyskapende ånd, men avslørte også tilfeldigheten og usikkerheten til vitenskapelig forskning for oss. Deres opprinnelige mål var å utvikle et medikament for behandling av kardiovaskulære og cerebrovaskulære sykdommer, men til slutt oppdaget de uventet et effektivt medikament for behandling av ED. Oppdagelsen av denne typen "yin og yang-feil" gir ikke bare nye behandlingsalternativer for pasienter, men åpner også nye veier for utviklingen av det medisinske feltet.
Kort sagt, oppdagelseshistorien tilsildenafil sitrat pulverer en utfordrende og nyskapende vitenskapelig reise. Den avslører ikke bare tilfeldigheten og usikkerheten i vitenskapelig forskning, men viser også ånden av kontinuerlig utforskning og innovasjon blant forskere. I fremtiden tror vi at med kontinuerlig fremgang og utvikling av vitenskap og teknologi, vil menneskeheten oppdage flere revolusjonerende medisiner og behandlingsmetoder, og gi større bidrag til menneskers helse.
Populære tags: sildenafil citrate pulver cas 171599-83-0, leverandører, produsenter, fabrikk, engros, kjøp, pris, bulk, til salgs